[发明专利]一种多枝雾水葛凝胶膏剂、其制备方法及其应用

说明书

本发明公开了一种多枝雾水葛凝胶膏剂、其制备方法及其应用。多枝雾水葛凝胶膏剂由治疗化脓性皮肤感染药物多枝雾水葛提取物和药物辅料制成，包括背衬层、药物基质层和覆盖层，药物基质层由药物多枝雾水葛提取物和基质组成，基质包括骨架材料、交联剂、保湿剂、填充剂和蒸馏水。本发明的凝胶膏剂避免了传统多枝雾水葛制剂给药时为了达到治疗效果，提高血药浓度，用药量大、用药时间长，且不能局部提高患处药物浓度，容易产生刺激和过敏等缺点，具有载药量大，药效持久，对皮肤刺激性小，使用方便，提高了患者用药顺应性等优点，为多枝雾水葛的临床应用提供了一种新的给药剂型。

技术领域：

本发明涉及一种中药提取物的凝胶膏剂及其制备方法和用途，具体涉及一种用于治疗化脓性皮肤感染的中药凝胶膏剂及其制备方法和用途，属于医药技术领域。

背景技术

凝胶膏剂作为一种新型经皮给药制剂，其组成和结构特点决定了其有一些独特的优势：以水溶性高分子材料为基质，对皮肤过敏刺激反应较小；保湿性强，与皮肤相容性、亲和性、透气性好，贴于皮肤上感觉舒适；载药量大，适合中药用药量大的特点；生产过程中不使用有机溶剂，符合环保要求；剂量准确，面积固定，血药浓度平稳，减少毒副作用，是具有更好效能性的药物制剂；耐老化、可反复揭帖，对黏性影响小；适用范围广，可用于水溶性或脂溶性药物、中药材(粉末)及中药提取物等；安全性更高，如发现不良反应，可随时终止给药，减少口服或者注射给药的副作用。

多枝雾水葛Pouzolzia zeylanica(L.)Benn.var.microphylla(Wedd.)W.T.Wang.为荨麻科雾水葛属植物，该属药物植物共有4种，均具有除湿、消肿、解毒的功效。植物资源丰富，民间药用有口服和外搽两种方法，口服用于清热解毒，外用治疗脓肿，为我国南方地区的一种常用的民族传统药物，俗称“拔脓草”，古籍《闽南民间草药》记载：雾水葛，拔脓效力甚强，无脓者勿用之，以免增痛；《广西中草药》记载：雾水葛叶配伍旱莲花外敷能治疗恶毒大疮。在民间已有与其他中药配伍应用，广西民间常用草药中用玉龙鞭、土牛膝和雾水葛捣烂外用对大疮肿痛有效。佛山市中医院用雾水葛、白鹤藤等制成医院制剂“拔脓膏”，有清热消炎、化腐排脓以及拔毒生肌功效，可用于骨髓炎，痈疮肿毒等症，外用于急性乳腺炎以及各种化脓性皮肤感染的治疗。

目前对于多枝雾水葛的研究和利用均为复方制剂，例如：佛山市中医院用多枝雾水葛、白鹤藤制成的医院制剂“拔脓膏”，有清热消炎、化腐排脓、拔毒生肌功效，用于痈疮肿毒、骨髓炎以及开放性骨折感染创面等的治疗。多枝雾水葛中药外用复方制剂，其药味较多，得到的提取物量大且提取物中各成分含量低，提取物成分未明，缺乏质量控制标准。复方制剂的有效药用成分为原料药的粗提取物，为了达到治疗效果，用药量大，用药时间长，容易产生刺激性和导致过敏。而且现有的含有多枝雾水葛的药物制剂载药量小，用药剂量不容易准确，且其生物利用度低，药物吸收低，持续释放药物时间短，药效不持久等缺陷，限制了多枝雾水葛药物的推广使用。

而凝胶膏剂作为一种新型经皮给药制剂，其基质紧贴于皮肤表面又承载药物，基质的好坏决定了凝胶膏剂的优劣。承载的药物不同，基质组成也不同，基质辅料及辅料和药物之间通常会形成复杂的物理、化学作用，使得制备的膏体性能因辅料的不同而具有较大差异。对于外用制剂，具有使用方便、能在作用部位紧密贴敷、无油腻感、易于清除、使用舒适等优点的产品，选择基质应考虑如下几个方面：①基质本身性质稳定，不与主药和附加剂产生化学反应，不影响主药的稳定性，不影响药物的含量测定；②与皮肤有良好的生物相容性，很好的黏附性，无刺激性；③成型性良好，膏体揭离皮肤时无残留并能保持凝胶膏剂的形状，能反复使用，不因体温而软化流淌；④膏体稳定性好，制得的膏体应具有适当的保湿性、粘弹性；⑤具有适宜的pH。好的基质组成使其膏体具有良好的粘弹性，贴于皮肤能够保持长时间贴敷，不因出汗而导致黏性降低甚至完全没有，同时能够很好地释放药物，透过皮肤，维持有效的血药浓度。但是现有的凝胶膏剂存在黏着力小，无法一直黏附于皮肤上，导致治疗效果较差；而有的黏着力过大，除去时皮肤不适。