[发明专利]一种从南瓜籽中分离的生物碱类化合物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种从南瓜籽中分离的生物碱类化合物及其应用，属于食品、保健品技术领域。

背景技术

南瓜籽是南瓜(Cucurbita spp)的成熟种子，含有丰富的不饱和脂肪酸、维生素、生物黄酮及矿物质等。南瓜籽油对泌尿系统及前列腺增生有良好的防治和治疗作用。匈牙利的吉卜赛人、小亚西亚的土耳其人普遍食用南瓜籽，这些国家的男性很少发生前列腺肥大。在德国2245个前列腺增生临床病例中，每天服用1～2个胶囊的南瓜籽提取物，疗程12周，结果显示，41.6％病例前列腺不良症状减少，46％生活质量改善，患者报告没有不能容忍的副作用，可见南瓜籽提取物有利于前列腺增生症状的有效改善。

但南瓜籽中具体的抑制前列腺增生的功效成分并不清楚，也无法明确功效的机理。食用大量的南瓜籽易对肠胃造成负担，因此，提取南瓜籽中的对于前列腺疾病的预防和治疗具有重要的医学推进意义。

发明内容

本发明的第一个目的是提供一种化合物，所述化合物的结构式如式1所示，

或式1的任何互变异构形式或立体化学异构形式。

本发明的第二个目的是提供含有式1所示化合物的组合物。

本发明的第三个目的是提供一种药物组合物，所述药物组合物由式1所示的化合物和药学上可接受的载体组成。

在本发明的一种实施方式中，所述药物组合物的剂型包括粉剂、片剂、针剂、口服液或注射液。

本发明的第四个目的是提供所述化合物在制备治疗前列腺增生的药物中的应用。

本发明的第五个目的是提供所述化合物的制备方法，所述方法是将南瓜籽经粉碎，经过乙醇提取、乙酸乙酯萃取、MCI层析、ODS层析、乙醇洗脱后获得。

在本发明的一种实施方式中，所述乙醇提取是按料液比1：8～12加入90～95％的乙醇，于50～70℃条件下搅拌提取3h，过滤取上清液，重复2～3次。

在本发明的一种实施方式中，所述MCI层析是将乙酸乙酯萃取物上样至MCI柱，依次用去离子水、浓度为30％～95％的乙醇进行梯度洗脱，收集洗脱液。

在本发明的一种实施方式中，所述ODS层析是将MCI层析后的洗脱液上样至ODS柱，依次用浓度50～95％的乙醇进行洗脱，收集洗脱液，上样到ODS-AQ柱，依次用浓度70～95％的乙醇进行洗脱，收集洗脱液，重复2～3次。

本发明还提供含有所述化合物的食品或保健品。

有益效果：本发明从南瓜籽中提取除了具有治疗前列腺增生的化合物，该化合物在250mg/kg的作用剂量剂量时前列腺湿重、前列腺指数和前列腺酸性磷酸酶(PAP)三个指标有显著的抑制作用，能够使病理状态的前列腺湿重、前列腺指数和PAP分别降低9～13.3％；南瓜籽碱在500mg/kg剂量时三个指标有非常显著的抑制作用。能够使前列腺湿重、前列腺指数和PAP等指标降低至接近正常水平，上述结果表明南瓜籽碱具有抑制前列腺增生的作用。

附图说明

图1为本发明的南瓜籽碱化合物HPLC色谱图；

图2为本发明的南瓜籽碱化合物的质谱图；

图3为本发明的南瓜籽碱化合物的¹³C核磁共振图。

具体实施方式

实施例1

将南瓜籽经粉碎后，按料液比1:10(m/v)加入95％的乙醇，于50～70℃条件下搅拌提取3h，过滤取上清液，如此重复3次。将3次所得上清液减压浓缩，去乙醇后即得南瓜籽醇提物。

将南瓜籽醇提物用2倍体积乙酸乙酯萃取，萃取2次，合并乙酸乙酯萃取液，浓缩，得乙酸乙酯萃取物。

将乙酸乙酯萃取物上MCI柱，依次用去离子水、浓度为30％、60％、95％的乙醇进行梯度洗脱，收集95％乙醇洗脱部分，减压浓缩后上样到ODS柱，依次用浓度50％、70％、95％的乙醇进行洗脱，收集95％乙醇洗脱部分，减压浓缩后上样到ODS-AQ柱，依次用浓度70％、85％、95％的乙醇进行洗脱，收集95％乙醇洗脱部分。将95％乙醇洗脱部分反复上样至ODS-AQ柱，最后得到单体化合物，命名为南瓜籽碱。该化合物为淡绿色油状，易溶于氯仿、乙酸乙酯，可溶于甲醇、乙醇。

实施例2

分别用HPLC、LC-MS和核磁共振对实施例1获得的物质结构进行鉴定。

HPLC检测条件为：采用ODSC18色谱柱、甲醇︰水＝95︰5流动相，流速0.5mL/min，检测波长228nm色谱图如图1所示；保留时间为8.39min处的色谱峰为南瓜籽碱。