[发明专利]肝外胆道毒素Biliatresone及其制备方法、药物组合物和用途

权利要求书

1.如下式的Biliatresone的化合物、其顺反异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、或其药学上可以接受的盐和酯，

2.如权利要求1所述的化合物的合成制备方法，其特征在于，其按下述合成路线：

所述的制备方法包括步骤：

1)冰浴下将溶解在DCM中的TBSCl加入含有化合物1和咪唑的DCM溶液，自然升到室温反应过夜，TLC原料反应完全，过滤，滤液加水洗，分液，有机相干燥过柱得产品化合物2；

2)将化合物3溶解到干燥的THF分别加入三口反应瓶中，氩气保护，干冰丙酮浴下滴加正丁基锂，保持-78度反应；滴加化合物2后-78度再反应，TLC原料反应完全，加入适量的稀盐酸淬灭反应，加EA萃取，分液，有机相水洗，干燥，过柱得到化合物4；

3)将化合物4，甲醇，甲醛，乙酸，哌啶分别加入到单口反应瓶中，氩气保护，95度搅拌，TLC原料反应完全，有机相直接趴大板，得化合物5；

4)将化合物5，THF，四丁基氟化铵分别加入到单口反应瓶中，氩气保护，室温搅拌，TLC原料基本反应完全，加水和EA，搅拌分液，有机相水洗，干燥有机相过柱，得产物Biliatresone。

3.一种组合物，其包含如权利要求1所述的化合物或其药学上可以接受的盐。

4.如权利要求1所述的化合物或如权利要求3所述的组合物在制备治疗或预防与胆道上皮细胞有关的疾病的药物中的用途。

5.如权利要求1所述的化合物或如权利要求3所述的组合物在制备胆道闭锁动物模型的试剂中的用途。