[发明专利]一种倍半萜化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了式I所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物，其中，当R₁、R₃为甲基时，R₂、R₄～R₆各自独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、C₁—C₆的烷基或C₁—C₆的烷氧基，但不同时为氢；或者，R₁～R₆各自独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、C₁—C₆的烷基或C₁—C₆的烷氧基，且R₁、R₃不同时为甲基。试验结果表明，本发明化合物具有较好的舒张血管作用，为临床上筛选和/或制备舒张血管药物提供了一种新的选择。

技术领域

本发明涉及一种倍半萜化合物及其制备方法与应用。

背景技术

广藿香为唇形科(Lamiaceae)刺蕊草属(Pogostemon)植物广藿香Pogostemoncablin(Blanco)Benth.的干燥地上部分，为广东道地药材，也是著名的“十大南药”之一。国内外已对广藿香进行了大量的研究，发现其具有广泛的生物活性，在抗菌、抗真菌、调节胃肠道、抗炎、镇痛等方面显示出潜在的药用价值，并已成为40余种中成药如“藿香正气丸(水)”、“藿香清胃片”、“藿香祛暑软胶囊”等的重要组成成分。此外，广藿香油还是诸多日常生活用品如化妆品、杀虫剂和定香剂等的生产配料，为重要的出口创汇产品。

迄今为止，国内外研究者已从广藿香中分离得到140余个单体化合物，其主要的结构类型包括黄酮类、苯丙素类、萜类(单萜、倍半萜、二萜等)、甾体类、生物碱类以及脂肪酸类等。其中倍半萜类化合物种类繁多，含量丰富。

因此，从广藿香药材中分离提取出新的化合物并且以此为基础进行衍生，具有重要的现实意义。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供了一种倍半萜化合物及其制备方法与应用。

本发明提供了式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物：

其中，当R₁、R₃为甲基时，R₂、R₄～R₆各自独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、C₁—C₆的烷基或C₁—C₆的烷氧基，但不同时为氢；

或者，R₁～R₆各自独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、C₁—C₆的烷基或C₁—C₆的烷氧基，且R₁、R₃不同时为甲基。

优选地，R₅为氢、羟基或C₁—C₆的烷氧基。

优选地，R₂,R₄,R₆为氢或C₁—C₄的烷基。

上述式Ⅰ化合物如式Ⅱ所示：

其中，R₁、R₃、R₅均具有权利要求1中所述的含义。