[发明专利]一种多拉菌素衍生物的合成及其杀虫应用

说明书

本发明涉及化学化工及农药领域，目的是提供一种多拉菌素衍生物及合成方法及其在杀虫方面的应用。采用的技术方案是：一种氨基甲酯类多拉菌素衍生物，化学通式为式中：R为饱和烷基、不饱和烷基、芳香基、杂环芳香基的一种；所述的饱和烷基为C₁～C₁₂的直链、支链烷基；所述的不饱和烷基为C₁～C₁₂的直链、支链的烯烃、炔烃或为C₃～C₆的环状烷基；所述的芳香基为单环芳香基或稠环芳香基；所述的杂环芳香基为吡咯基、吡啶基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡唑基、喹啉基的一种。本发明方法制备的多拉菌素衍生物，相较于传统化学农药，具有高效、低毒、对环境友好等优点，有望成为新一代绿色环保的生物农药。

技术领域

本发明涉及化学化工及农药领域，具体来说是一种多拉菌素衍生物及合成方法及其在杀虫方面的应用。

背景技术

多拉菌素是以环已氨羧酸(cyclohex aneca rbox y licacid)为前体，通过基因重组的阿维链霉菌(streptomyces avermitilis)新菌株发酵而成的一种阿维菌素第3代抗生素，为20世纪90年代中期美国辉瑞公司研制，是目前世界上效果最好、最有开发潜力的抗寄生虫新药。在农业方面，研究表明其对于防治各种螨、土壤线虫效果显著，同时发现对防治小菜蛾、棉铃虫等严重危害农作物的害虫效果明显，是目前研究的一类非常热门的课题，有望成为下一代新型生物农药。其作用机制与阿维菌素相似，有如下几个特点：①通过抑制氨基丁酸(G A B A)受体，从而使神经传导受阻来达到的，因而可以防治那些对普通药剂已产生抗性的寄生虫；②有效剂量低，在0.2mg/k g体重的剂量下即显示出有效的驱虫活性；③安全性高。由于哺乳动物以G A B A作传导介质的神经只存在于中枢神经系统，而无脊椎动物以G A B A作传导介质的神经起调节周围肌肉的作用。因此多拉菌素对哺乳动物有较高的安全性。目前,对于多拉菌素的结构改造，主要集中在双键的还原与氧化，羟基的改造，糖的水解与改造。1)双键的还原与氧化。主要是C22-C23双键还原，也可以是C2-C3、C8-C9或C10-C11双键还原；2)羟基的改造。C5-OH可以改造成酯、成醚或氧化成酮；C4-OH的改造最为频繁，可以氧化成酮，可以成醚、成酯、磺酸酯、氨基甲酯(氨基甲酸酯)等，也可以羟基变氨基成酰胺、磺酰胺、脲、磺酰脲等；3)糖环的改造。在强酸作用下，可以脱去一个或两个糖环，也可以将糖环用其它糖替代，如鼠李糖等。国内外市场对多拉菌素的需求量在不断的增长，拉动了我国的出口多拉菌素的市场空间大幅增加，而且成熟的生产工艺过程和产品的高质量将为打开国内及国际市场提供有力的保证。

氨基甲酸酯类农药是人类针对有机氯和有机磷农药的缺点而开发出的一种新型广谱杀虫、杀螨、除草剂。具有高效、残留期短的优点。目前，使用较多的有速灭威(Metolcarb)、西维因(Carbaryl)、涕灭威(Aldicarb)、克百威(Carbofuran)、叶蝉散(Isoprocarb)和抗蚜威(Pirimicarb)等。

鉴于氨基甲酸酯类农药这一优点，同时结合国务院提出要加强农业生态治理，大力推广生物有机肥、低毒低残留农药。因此，大力开发和推广高效、安全和环境友好型的生物农药产品，以绿色环保的新型生物农药替代或部分替代高毒化学农药是我国农业生产可持续性发展的迫切要求。因此，将活性好的氨基甲酸酯类与同样具有良好活性的多拉菌素通过化学技术结合起来，进行抗虫活性测试，期望获得高效、低毒、对环境友好的新型生物农药，用于替代部分传统的化学农药，不仅是我国21世纪农药发展的趋势，也是国际农药发展的趋势。

发明内容

本发明的目的是提供一种新型多拉菌素衍生物的制备方法，通过多拉菌素为母体经过一系列反应最终合成所需的目标化合物，该化合物用于杀虫。

为实现发明目的，本发明的采取的技术方案：

一种氨基甲酯类多拉菌素衍生物，化学通式为化学结构式为：