[发明专利]一种苗药山豆根及其中药制剂质量控制方法

说明书

技术领域

本发明属于中医中药技术领域，尤其涉及一种苗药山豆根及其中药制剂质量控制方法。

背景技术

山豆根为豆科植物越南槐(Sophora tonkinensis Gagnep)的干燥根及根茎，根茎膨大呈不规则结节状，上端有茎基残留，下端有生根数条，根呈圆柱形，略弯曲，主产于广西。别名：土豆根、广豆根、小黄连、岩黄连，是中国常用的传统珍贵药材，使用于东北、华北、华中等地。始载于宋《开宝本草》，苏颂谓“山豆根，生剑南及宜州、果州，今广西亦有，以忠州、万州者为佳。苗蔓如立，叶青，经冬不调，八月采根，广西者如小槐，高尺余.....”，主要分布于靖西、那坡、德保、龙州、凌云等县。野生，味苦，性寒，有毒，归肺，胃经，有清热解毒，消肿利咽的功效。《本草求真》记载：“解咽喉肿痛第一要药”。其药可用于火毒蕴结，乳蛾喉痹，咽喉肿痛，齿龈肿痛，口舌生疮，毒虫咬伤。生物碱以苦参碱、氧化苦参碱为主，并含N-甲基金雀花碱和安那吉碱等，近年来研究发现，苦参碱类生物碱在中枢神经系统，心血管系统，抗病毒，抗炎，免疫及抗肿瘤等方面有重要的药理活性和应用前途。开喉剑喷雾剂的主要有效成分为苦参碱，药剂溶液的颜色为浅棕色至棕色；味甜、微麻、微苦，有薄荷的清爽冰凉感，主治消肿止痛，清热解毒。

开喉剑喷雾剂，主要成份有山豆根，八爪金龙，薄荷脑等。主要用于清热解毒，消肿止痛，肺胃蕴热所致的咽喉肿痛，口干口苦，牙龈肿痛以及口腔溃疡等。但测定本开喉剑中氧化苦参碱的含量测量方法操作性差，操作繁琐。

目前山豆根已经由贵阳药用植物园、贵州省安龙县永立中药材种植有限公司进行引种栽培的。但是作为重要民族药开喉剑喷雾剂的原料，目前基本是以广西为原料基地。一方面是其野生资源由于过度发掘已经非常稀少。另一方面目前两种药材的物质基础不够深入及成品开发的范围较窄，制约了该资源的进一步产业化。所以，深入其化学活性成分，筛选发现新功能和新用途；同时制定朱砂根及其制剂的质量控制标准，有助于优势植物资源的深度开发和利用。

山豆根药理作用的主要物质为各种生物碱，包括苦参碱、氧化苦参碱、安那吉碱。研究发现苦参碱类生物碱在中枢神经系统,心血管系统，抗病毒，抗炎，免疫及抗肿瘤等方面有重要的药理活性和应用前途^[3],其中生物碱以喹诺里西啶类的苦参碱和氧化苦参碱为主。现代中药研究表明，山豆根中含有生物碱、槲皮素、多糖等多种活性成分，其中苦参碱与氧化苦参碱为主要药用活性成分。

医药工业用山豆根作为原料，大量研制开发治疗肝炎的针剂、咽喉肿痛的片剂以及抗肿瘤的中成药，因而研究山豆根中苦参碱，氧化苦参碱的提取方法和最佳提取条件具有很高的医药价值及经济效益。目前报道测定山豆根中生物碱方法主要有薄层色谱法、毛细管电泳法、高效液相色谱法(HPLC)等。薄层色谱法限于分离效率和检测灵敏度，一般多用于检测总生物碱或定性检测。毛细管电泳法检测药材时，往往杂质干扰严重。同时定量检测苦参碱和氧化苦参碱应用最广的方法为HPLC。

超声波提取的理论依据是利用超声波热学机理、超声波机械机制和空化作用。超声波提取法与传统的浸取法相比，其提取过程的速率大大提高，且提取液中的杂质较传统方法低。

综上所述，现有技术存在的问题是：目前山豆根野生资源由于过度发掘已经非常稀少；物质基础不够深入及成品开发的范围较窄，制约了产业化；

现有山豆根及其中药制剂质量控制方法，没有对山豆根及开剑喉喷剂采用高效液相色谱法，测定苦参碱的含量；使现有技术操作繁琐，重复性差；

现有定量检测苦参碱和氧化苦参碱提取过程的速率低，且提取液中的杂质高；没有采用L9(3⁴)正交试验进行对山豆根苦参碱，氧化苦参碱的提取条件的分析。

发明内容

针对现有技术存在的问题，本发明提供了一种苗药山豆根及其中药制剂质量控制方法。

本发明是这样实现的，一种苗药山豆根及其中药制剂质量控制方法，包括：提取药材及制剂中的活性成分；采用高效液相色谱进行分离纯化，同时对分离得到的化合物进行含量测定、结构鉴定；

根据实验结果进行优化提取条件及分离检测工艺参数；

建立苗药朱砂根及开喉剑的质量控制方法。

进一步，所述山豆根中活性成分的分离方法及分离条件的优化，包括：

采用超声提取法提取广豆根及其制剂中的苦参碱，选用HPLC测定苦参碱含量，色谱柱为symmetry C18；流动相为甲醇：0.025％磷酸的水＝80:20；流速：0.7mL.min^-1，检测波长：210nm，柱温：20℃。