[发明专利]蝼蛄提取物在制备治疗三阴乳腺癌药物中的应用

说明书

本发明公开一种蝼蛄提取物在制备治疗三阴乳腺癌药物中的应用。该应用中，所述蝼蛄提取物的制备方法包括如下步骤：(1)将石油醚提取原料蝼蛄后所得提取液，减压浓缩至重量基本不变；(2)采用高速逆流色谱分离，其中：溶剂系统为氯仿、甲醇和水的混合液，上相为固定相，下相为流动相；收集60‑120min的洗脱液后，减压浓缩即可。该蝼蛄提取物对三阴乳腺癌细胞具有明显体外抑制活性。

技术领域

本发明涉及一种蝼蛄提取物在制备治疗三阴乳腺癌药物中的应用。

背景技术

中国专利申请CN200410025162.7公开一种从蝼蛄中提取的抗肿瘤有效部位及制备方法，该方法是将蝼蛄整虫粉碎后，用醇溶液提取，再用低极性有机溶剂进行萃取后，得到有效部位，且该有效部位具有显著的抗肿瘤活性。由于涉及醇溶液提取过程，故生产成本较高，产业化过程较复杂，且该提取物对三阴乳腺癌细胞的抑制作用尚待提高。

中国专利申请CN201010300103.1公开一种利用高速逆流色谱分离中药蝼蛄药效学物质的方法，该方法包括了药材研碎、70％乙醇水溶液回流提取、石油醚萃取后乙酸乙酯萃取、得到的乙酸乙酯萃取物，采用高速逆流色谱分离，溶剂系统为正己烷、乙醇和水的混合溶液，混合溶液的比例为正己烷：乙醇：水＝6：5：1，分离柱体积为230ml，流动相为上相，转速为1000r/min，流速1.5mL/min，样品量400mg，固定相保留率48％，检测波长245nm，样品收集时间30-35min，测定活性为QGY7703肝癌细胞，细胞毒活性高于阴性对照30.47％。该制备方法涉及多步提取过程，制备方法繁琐、生产成本高、产业化过程复杂，且该提取物对三阴乳腺癌细胞无抑制作用。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是为了克服现有技术中蝼蛄提取物对三阴乳腺癌细胞抑制活性低的缺陷，而提供一种蝼蛄提取物在制备治疗三阴乳腺癌药物中的应用。与抗肿瘤药紫杉醇和中国专利申请CN200410025162.7制得的活性部位相比，该蝼蛄提取物对三阴乳腺癌细胞具有明显体外抑制活性。

本发明通过以下技术方案解决上述技术问题：

本发明提供一种蝼蛄提取物在制备治疗三阴乳腺癌药物中的应用，所述蝼蛄提取物的制备方法包括如下步骤：

(1)将石油醚提取原料蝼蛄后所得提取液，减压浓缩至重量基本不变；

(2)采用高速逆流色谱分离，其中：溶剂系统为氯仿、甲醇和水的混合液，上相为固定相，下相为流动相；收集60-120min的洗脱液后，减压浓缩即可。

步骤(1)中，所述蝼蛄，一般来讲是本领域技术人员均知的中药材蝼蛄，在使用前一般将干燥的蝼蛄整虫粉碎后作为原料使用，所述原料为粉碎后的蝼蛄药材粗粉，水分含量一般在3wt％-5wt％。

步骤(1)中，所述石油醚可为本领域常规使用的石油醚，较佳地为沸程规格为30-60℃的石油醚，更佳地为沸程规格为60-90℃的石油醚。发明人在研究过程中发现，采用沸程规格为30-60℃的石油醚提取，该步骤的得率约为15％-20％；采用沸程规格为60-90℃的石油醚的提取，该步骤的得率约为18％-25％。

其中，所述石油醚的用量可为本领域常规的用量，所述石油醚的体积与所述蝼蛄的质量的比值较佳地为4-6，单位为g/mL，更佳地为6，单位为g/mL。

步骤(1)中，所述提取的操作和条件可为本领域常规的提取的操作和条件，例如回流提取，所述提取的次数较佳地为3-4次，更佳地为3次。

步骤(1)中，所述减压浓缩的操作和条件可为本领域常规的操作和条件，所述减压浓缩的温度较佳地为50-70℃，更佳地为60℃。

步骤(2)中，所述分离在高速逆流色谱仪中进行，所述高速逆流色谱仪的设备型号为Tauto300b，所述高速逆流色谱仪的柱体积为300mL。