[发明专利]靶向胎盘样硫酸软骨素A的多肽药物偶联物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710906586.1 | 申请日： | 2017-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN109568597B | 公开（公告）日： | 2021-07-27 |
| 发明（设计）人： | 范秀军;张保珍;张键 | 申请（专利权）人： | 中国科学院深圳先进技术研究院 |
| 主分类号： | C07K14/00 | 分类号： | C07K14/00;C07K7/08;A61K47/64;A61K45/00;A61K49/00;A61K49/04;A61K49/14;A61K49/22;A61K31/337;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 郝传鑫;熊永强 |
| 地址： | 518055 广东省深圳*** | 国省代码： | 广东;44 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 靶向 胎盘 硫酸 软骨素 多肽 药物 偶联物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种靶向胎盘样硫酸软骨素A的多肽药物偶联物的制备方法，包括以下步骤：
(1)将小分子药物与连接子反应，得到功能化的小分子药物；其中，所述功能化的小分子药物上带有羧基；所述小分子药物包括盐酸阿霉素或紫杉醇，所述连接子为丁二酸酐；
(2)将所述功能化的小分子药物与靶向胎盘样硫酸软骨素A的多肽进行酰胺反应，得到多肽药物偶联物；其中，所述多肽的氨基酸序列如SEQ ID NO:2所示；所述多肽药物偶联物包括小分子药物部分、多肽部分，以及分别与所述小分子药物部分与多肽部分相连接的连接子部分。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述多肽药物偶联物表示为：小分子药物部分—A—多肽部分；其中A为连接子部分，A为-NH-CO-(CH2)n-CO-*、其中，A的*端与所述多肽部分连接，n＝2；
其中，所述多肽部分为如SEQ ID NO:2所示的氨基酸序列去掉-NH2后的残留部分；所述小分子药物部分是指所述小分子药物去除不影响其药物活性的活性基团后的残留部分。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，当所述功能化的小分子药物上带有羧基时，所述酰胺反应的历程如下：先将带有羧基的功能化的小分子药物与缩合剂、溶剂相混合，之后滴加催化剂，搅拌0.5-2h，然后加入所述多肽，继续搅拌1-4h。
4.一种靶向胎盘样硫酸软骨素A的多肽药物偶联物，其特征在于，包括小分子药物部分、多肽部分，以及分别与所述小分子药物部分与多肽部分相连接的连接子部分，其中，所述多肽部分所对应的多肽能特异性靶向胎盘样硫酸软骨素A，所述多肽部分为如SEQ IDNO:2所示的氨基酸序列去掉氨基后的部分；所述小分子药物部分是指小分子药物去除不影响其药物活性的活性基团后的残留部分，所述小分子药物包括盐酸阿霉素或紫杉醇，所述连接子为丁二酸酐。
5.如权利要求4所述的多肽药物偶联物，其特征在于，所述连接子部分为-NH-CO-(CH2)n-CO-、其中，A的*端与所述多肽部分连接，n＝2；
其中，所述多肽部分为如SEQ ID NO:2所示的氨基酸序列去掉-NH2后的残留部分。
6.如权利要求1-3任一项所述的制备方法制得的或如权利要求4-5任一项所述的多肽药物偶联物在制备预防、诊断或治疗与胎盘样硫酸软骨素A的不适当表达相关的疾病的药物中的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国科学院深圳先进技术研究院，未经中国科学院深圳先进技术研究院许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201710906586.1/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
