[发明专利]一种α-甲酰基四氢吡啶类化合物的合成方法

说明书

本发明公开了一种α‑甲酰基四氢吡啶类化合物的合成方法，属于有机化学技术领域。将N‑芳基取代氮杂环庚烷类化合物1溶于溶剂中，然后加入醋酸铜和添加剂，在氧气中加热升温反应，经历氧化、缩环等串联反应合成α‑甲酰基四氢吡啶类化合物2。该合成方法具有原料易得、操作简便、条件温和、底物适用范围广等优点，适合于工业化生产。

技术领域

本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种α-甲酰基四氢吡啶类化合物的合成方法。

背景技术

由于其独特的结构特征和反应性能，α-甲酰基四氢吡啶及其衍生物被广泛应用于各类金属络合物的合成中，而这些金属络合物在药物化学和配位化学等方面均有着重要的应用。另外，α-甲酰基四氢吡啶及其衍生物还是合成咪唑并吡啶和中氮茚等具有潜在生物活性及药物功效的含氮稠杂环的关键底物，在有机合成化学等研究领域占有重要地位。尽管该类化合物具有较高的研究和应用价值，但现有的合成方法还非常有限，而且这些方法尚存在原料不易得到、反应步骤多、产物收率低等问题。因此，研究并开发以简单易得的廉价试剂为原料、经由简短的路线合成α-甲酰基四氢吡啶类化合物的高效新方法，不仅具有重要的理论意义，而且具有重要的应用价值。

发明内容

本发明解决的技术问题是提供了一种α-甲酰基四氢吡啶类化合物的合成方法，该合成方法通过N-芳基取代氮杂环庚烷类化合物的氧化、缩环等串联反应合成α-甲酰基四氢吡啶类化合物，具有操作简便、条件温和、底物适用范围广等优点，适合于工业化生产。

本发明为解决上述技术问题采用如下技术方案，一种α-甲酰基四氢吡啶类化合物的合成方法，其特征在于，合成过程包括以下步骤：将N-芳基取代氮杂环庚烷类化合物1溶于溶剂中，然后加入醋酸铜和添加剂，在氧气中升温加热反应制得α-甲酰基四氢吡啶类化合物2，该合成方法中的反应方程式为：

其中R为苯基或取代苯基，取代苯基苯环上的取代基为氟、氯、溴、硝基、C_1-4烷基或甲氧基中的一个或多个。

进一步地，所述反应溶剂为起到溶解原料的作用，优选乙腈、二氯乙烷、1,4-二氧六环、二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺。

进一步地，所述添加剂为碘单质或碘化金属盐。碘化金属盐为碘化锂、碘化钠或碘化钾。

进一步地，所述反应温度为50-100℃，所述反应在1-2atm氧气氛围下进行。

进一步地，所述的N-芳基取代氮杂环庚烷类化合物1、醋酸铜和添加剂摩尔比为1:1-3:1-2。

本发明与现有技术相比具有以下优点：(1)合成过程简单、高效，通过N-芳基取代氮杂环庚烷类化合物发生的串联反应，在一锅中直接得到α-甲酰基四氢吡啶类化合物；(2)原料价廉易得；(3)反应条件温和，操作简便；(4)底物的适用范围广。因此，本发明为α-甲酰基四氢吡啶类化合物的合成提供了一种经济实用且绿色环保的新方法。

具体实施方式

以下通过实施例对本发明的上述内容做进一步详细说明，但不应该将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实施例，凡基于本发明上述内容实现的技术均属于本发明的范围。

实施例1