[发明专利]维生素A酸类和类维生素A酸化合物的前药

权利要求书

1.由“结构式4”所表示的化合物，

其中，

R代表直链或支链-(CH₂)_n-，其中n＝1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；

R₁和R₂各自独立时可代表相同或不同的基团，选自H或1-12个碳原子的烷基；

R₃代表H；

R₄代表H或1-6个碳原子的烷基；

R₅代表H或1-6个碳原子的烷基；

X代表O；

X₁代表H或1-6个碳原子的烷基；

X₂代表H或1-6个碳原子的烷基；

X₃代表H或1-6个碳原子的烷基；

X₄代表H或1-6个碳原子的烷基；

X₅代表H或1-6个碳原子的烷基；

X₆代表H或1-6个碳原子的烷基；

A^-代表负离子；并且

侧链上的双键可以是Z或E构型。

2.如权利要求1所述的一种化合物，其为视黄基N，N-二甲基-2-氨基乙酸酯HA盐，其中A^-代表Cl^-、Br^-、F^-、I^-、AcO^-或柠檬酸根。

3.如权利要求1所述的一种化合物，其为视黄基N，N-二甲基-2-氨基乙酸酯盐酸盐。

4.一种药物组合物，其包含至少一种如权利要求1-3中任一项所述的化合物。

5.如权利要求4所述的药物组合物在制备用于治疗人或动物中可用维生素A酸类及类维生素A酸的化合物治疗的状态的药物中的用途，其中所述药物的给药方式是口服或透皮给药。

6.如权利要求5所述的用途，其中所述的可用维生素A酸类及类维生素A酸的化合物可治疗的状态包括：痤疮，痤疮疤痕，牛皮癣，鱼鳞病，湿疹，角化失调，癌前期病变，药物预防，疣，类肉状瘤病，治疗皮肤光老化，预防皮肤光老化，治疗慢性皮肤老化、脱发和各种癌症。

7.如权利要求6所述的用途，其中所述药物是溶液、喷剂、乳液、软膏、乳胶或凝胶剂型，其通过对身体任意部位透皮给药以达到治疗有效血浆浓度进行治疗。

8.如权利要求6所述的用途，其中所述药物的给药方式是在特定疾病区域外用给药。

9.一种透皮治疗应用产品，其包含如权利要求4所述的药物组合物。

10.如权利要求9所述的透皮治疗应用产品，其中该产品是绷带或贴片，其含有一包含活性物质的基质层和一非渗透的保护层。

11.如权利要求9所述的透皮治疗应用产品，其中该产品含有一活性物质储库，其含有一可渗透的面向皮肤的底部。

12.如权利要求9所述的透皮治疗应用产品，其中可通过控制释放速度，该产品可使维生素A酸类及类维生素A酸的化合物稳定在最佳治疗血药浓度从而提高疗效增加疗效和减少维生素A酸类及类维生素A酸的化合物的副作用。

13.如权利要求10所述的透皮治疗应用产品，其中可通过控制释放速度，该产品可使维生素A酸类及类维生素A酸的化合物稳定在最佳治疗血药浓度从而提高疗效增加疗效和减少维生素A酸类及类维生素A酸的化合物的副作用。

14.如权利要求11所述的透皮治疗应用产品，其中可通过控制释放速度，该产品可使维生素A酸类及类维生素A酸的化合物稳定在最佳治疗血药浓度从而提高疗效增加疗效和减少维生素A酸类及类维生素A酸的化合物的副作用。