[发明专利]包衣组合物、包衣制剂及其制造方法

说明书

技术领域

本发明涉及包衣组合物、包衣制剂及其制造方法。

背景技术

正在寻求如下的肠溶性制剂：存在如乳酸菌和酶等蛋白质的功能成分这样地，通过防止胃内的分解一直维持结构直至到达肠道，从而发挥高功能性的成分，据此，在胃内不溶解而在肠道内溶解。

作为用于使有效成分直达肠道的保护膜，正在寻求在在胃中的pH条件(酸性)下不溶解、在小肠的pH条件(中性)下溶解的成分，一般地，在医药品中使用甲基丙烯酸系高分子化合物，在食品中使用紫胶和玉米醇溶蛋白，但需要进一步寻求使优异的肠溶性成为可能的包衣组合物。

[现有技术文献]

[专利文献]

专利文献1：日本专利特开第2005-027651号公报

发明内容

[发明所要解决的问题]

本发明鉴于上述情况而完成，其目的在于提供一种包衣组合物、使用该包衣组合物的制剂及其制造方法，所述包衣组合物能够提高在酸性下的耐溶解性(在胃环境下的不溶性)，还使优异的肠溶性成为可能。

[解决问题的手段]

本发明人为达到上述目的进行了深入研究，结果发现，在使用果胶的情况下可获得一定的肠溶性的可能性。然而，发现了以下问题：用果胶调制成的薄膜虽然在酸性下(pH1.2)不溶解，但是存在脆弱、容易缺损的问题。对此，本发明人发现，与被膜形成成分组合后，在果胶中选择甲氧基化程度低、酯化度为3～40％、具有大量阴离子性基的果胶，提高在酸性下的耐溶解性，再并用钙盐或镁盐，使果胶交联，可以强化在酸性下的耐溶解性，获得高肠溶性能，进而完成了本发明。

据此，本发明提供下述发明。

[1].一种包衣组合物，其特征在于，含有(A)酯化度为3～40％的果胶、(B)选自钙盐和镁盐中的1种以上、(C)被膜形成成分；由(钙和镁)/(A)表示的质量比为0.002～0.1；由(C)/(A)表示的(A)成分与(C)成分的质量比为0.2～3。

[2].根据[1]所述的包衣组合物，其特征在于，(C)成分选自羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、阿拉伯胶、羟丙基纤维素、普鲁兰多糖(pullulan)以及凝胶多糖(curdlan)中的1种以上。

[3].根据[1]或[2]所述的包衣组合物，其特征在于，(A)成分是通过(B)成分进行交联而得到的果胶。

[4].一种包衣制剂，其特征在于，在被包衣物的表面上形成有由[1]～[3]中任一项所述的包衣组合物形成的包衣层。

[5].根据[4]所述的包衣制剂，其特征在于，在被包衣物与包衣层之间，具有中间层，所述中间层含有(D)6质量％水溶液在25℃下的粘度小于300mPa·s的高分子化合物。

[6].一种[4]或[5]所述的包衣制剂的制造方法，其特征在于，包括向被包衣物或具有中间层的被包衣物喷雾包覆[1]～[3]中任一项所述的包衣组合物的工序。

[发明效果]

根据本发明，可以提供能够强化在酸性下的耐溶解性、获得高肠溶性能的包衣组合物、使用该包衣组合物的制剂及其制造方法。

具体实施方式

以下，对本发明进行详细说明。

(A)酯化度为3～40％的果胶

本发明的果胶是酯化度(甲氧基)为3～40％的果胶。从初期及保存后的耐胃性(gastro-resistance)、肠道环境中的溶解性的角度考虑，酯化度优选为22～35％，更优选为22～30％。如果酯化度超过40％，则钙或镁的交联不充分，没有充分发挥在酸性下的耐溶解性、在胃环境下的不溶性(以下，统一记为耐胃性)机能。如果酯化度小于3％，则分子量小，无法充分发挥耐胃性机能。另外，酯化度可以通过基于FCC及FAO/WHO中的测定方法的滴定法来测定。另外，果胶根据脱酯化的方法的差异而被大致划分为酸处理型与碱处理型(酰胺果胶)，并无特别限定，但从包衣液中的溶解性以及凝胶化实施的角度考虑，优选酸处理型。

(A)成分的含量优选为组合物中的2～10质量％(固体含量)，更优选为3～5质量％(固体含量)。另外，优选为包衣层中的30～55质量％，更优选为35～50质量％。

(B)选自钙盐及镁盐中的1种以上，作为钙盐，可列举出氯化钙、乳酸钙、糖精钙等水溶性钙盐；作为镁盐，可列举出氯化镁等水溶性镁盐。从在水中的溶解性高的角度考虑，优选氯化钙、乳酸钙、氯化镁。