[发明专利]一种选择性抑制激酶化合物在审
| 申请号: | 201710895315.0 | 申请日: | 2017-09-28 |
| 公开(公告)号: | CN108341816A | 公开(公告)日: | 2018-07-31 |
| 发明(设计)人: | 袁昊 | 申请(专利权)人: | 上海喆邺生物科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 201499 上海市奉贤*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 激酶 式( I ) 选择性抑制 选择性抑制剂 互变异构体 立体异构体 药物组合物 肿瘤治疗 可接受 制备 应用 疾病 治疗 | ||
1.一种式(I)化合物,其立体异构体,互变异构体或药学上可接受的盐,
其中,
Z为-(CH2)n-,-NRY-,-O-,
R1选自以下基团:
R2,R3,R4独立地为N或者C(RX),
R5选自取代或者未被取代的炔基,烯基,
R6选自氢,卤素,氰基,氨基,酰胺基,羟基,酯基,酰基,酰氧基,磺酰基,亚磺酰基,烷基,烷氧基,芳基,环烷基,杂芳基,杂环基,杂环基烷基,
R7,R8,R9独立地为N或者C(RX),
R10,R11,R12独立地为氢,卤素,氰基,氨基,羟基,烷基,烷氧基,芳基,环烷基,杂芳基,或者R11,R12两个取代基环合成为环状基团,
RX,RY独立地为氢,卤素,氰基,氨基,酰胺基,羟基,酯基,酰基,酰氧基,磺酰基,亚磺酰基,烷基,烷氧基,芳基,环烷基,杂芳基或杂环基,
n=0,1,2,3,4,5。
2.如权利要求1所述的式(I)化合物,其立体异构体,互变异构体或药学上可接受的盐,其中包括通式(II)化合物
其中,Z为-(CH2)n-,-NRY-,-O-;
R5选自取代或者未被取代的炔基,烯基;
R6选自以下的结构:
R11,R12独立地为氢,卤素,氰基,氨基,羟基,烷基,烷氧基,芳基,环烷基,杂芳基,或者R11,R12两个取代基环合成为环状基团。
n=0,1,2,3,4,5。
3.如权利要求2所述的式(II)化合物,其中,
R11,R12独立地为氢,卤素,氰基,烷基,环烷基,芳基,杂芳基,或者R11,R12两个取代基环合成为环状基团;
R5选自取代或者未被取代的炔基,烯基;
R6选自以下的结构:
n=0,1,2,3,4,5。
4.如权利要求3所述的化合物,其中,
R11,R12独立地为氢,氟,氰基,C1-C6烷基,3~6元环烷基,芳基,杂芳基,或者R11,R12两个取代基环合成为环状基团;
R5选自取代或者未被取代的炔基,烯基;
R6选自以下的结构:
n=0,1,2,3,4,5。
5.如权利要求4所述的化合物,其中,
R11,R12独立地为氢,氟,C1-C6烷基,或者R11,R12两个取代基环合成为环状基团;
R5选自取代或者未被取代的炔基,烯基;
R6选自以下的结构:
n=0,1,2,3,4,5。
6.如权利要求5所述的化合物,其中,结构片段
选自以下的结构:
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