[发明专利]一种穿心莲内酯纳米混悬剂

权利要求书

1.一种穿心莲内酯纳米混悬剂，其特征在于，由有效平均粒径小于1000nm的穿心莲内酯微粒与至少一种稳定剂组成，冷冻干燥或喷雾干燥后以固体形式储存或作为中间剂型进一步制成其他剂型制剂；所述的穿心莲内酯纳米混悬剂冷冻干燥或者喷雾干燥复溶后的穿心莲内酯纳微粒平均粒径小于400nm；

其中，所述的稳定剂为胆酸及胆酸盐类、磺酸盐类中的一种或其混合物；

其中，冷冻干燥过程中选用的冻干保护剂为蔗糖、海藻糖、麦芽糖、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-PEG2000、PEG2000、吐温20、吐温80、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯中的一种或其任意混合物。

2.如权利要求1所述的穿心莲内酯纳米混悬剂，其特征在于，所述的穿心莲内酯含量为0.05％～8％(w/v)。

3.根据权利要求1所述的穿心莲内酯纳米混悬剂，其特征在于，冻干保护剂为蔗糖或海藻糖，用量为3～10％(w/v)。

4.根据权利要求1所述的穿心莲内酯纳米混悬剂，其特征在于，喷雾干燥过程中的喷干支持剂包括糊精、淀粉、微晶纤维素、二氧化硅、甘露醇、乳糖、麦芽糖中的一种或其任意混合物。

5.如权利要求1所述的穿心莲内酯纳米混悬剂，其特征在于，冷冻干燥过程中选用的冻干保护剂替换为蔗糖与甘露醇组合或海藻糖与甘露醇组合，用量为蔗糖或海藻糖1～5％(w/v)，甘露醇1～5％(w/v)。

6.一种如权利要求1所述的穿心莲内酯纳米混悬剂的应用，其特征在于，所述穿心莲内酯纳米混悬剂可以配制用于胃肠外注射、口服、阴道、鼻、直肠、眼部、口腔、脑池内、腹膜内不同给药途径的制剂。

7.一种如权利要求1所述的穿心莲内酯纳米混悬剂的应用，其特征在于，所述穿心莲内酯纳米混悬剂用于 制备成固体、半固体制或液体制剂。

8.如权利要求7所述的穿心莲内酯纳米混悬剂的应用，其特征在于，其作为液体制剂用药时，使用前需经5％葡萄糖溶液复溶和/或稀释，复溶和/或稀释后的穿心莲内酯纳米混悬液平均粒径小于200nm。