[发明专利]苯乙酸替扎尼定晶型A及其制备方法和用途有效
申请号: | 201710864382.6 | 申请日: | 2017-09-22 |
公开(公告)号: | CN109535150B | 公开(公告)日: | 2023-02-17 |
发明(设计)人: | 刘强维;李晓莉;傅霖;陈刚 | 申请(专利权)人: | 四川科瑞德制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;A61K31/433;A61P19/00 |
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地址: | 646100 四*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯乙酸 替扎尼定晶型 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种苯乙酸替扎尼定晶型A,其特征在于:所述晶型A的X射线粉末衍射图中,2θ衍射角在8.0±0.2、16.2±0.2、19.6±0.2、21.4±0.2、25.4±0.2度有特征吸收峰。
2.根据权利要求1所述的苯乙酸替扎尼定晶型A,其特征在于:所述晶型A的X射线粉末衍射图中,2θ衍射角还在14.6±0.2、17.7±0.2、23.9±0.2度有特征吸收峰。
3.根据权利要求2所述的苯乙酸替扎尼定晶型A,其特征在于:所述晶型A的X射线粉末衍射图中,2θ衍射角还在24.4±0.2、27.0±0.2、27.7±0.2、29.1±0.2度有特征吸收峰。
4.根据权利要求1所述的苯乙酸替扎尼定晶型A,其特征在于:该晶型A具有基本如图1所示的X射线粉末衍射图。
5.根据权利要求1-4任一项所述的苯乙酸替扎尼定晶型A的制备方法,包括如下操作步骤:
(a)、取替扎尼定,加入溶剂,加热升温搅拌;
(b)、加入苯乙酸,继续搅拌反应;
(c)、降温析晶,过滤,洗涤,干燥,即得苯乙酸替扎尼定晶型A;
步骤(a)中,所述溶剂选自C1~C4醇类、乙腈、四氢呋喃、丙酮中任一种。
6.根据权利要求5所述的苯乙酸替扎尼定晶型A的制备方法,其特征在于:步骤(a)中,所述溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、乙二醇、乙腈、四氢呋喃、丙酮中任一种。
7.根据权利要求5所述的苯乙酸替扎尼定晶型A的制备方法,其特征在于:步骤(a)中,所述替扎尼定与溶剂的质量体积比为1:20~1:50g/mL。
8.根据权利要求5所述的苯乙酸替扎尼定晶型A的制备方法,其特征在于:步骤(a)中,加热升温的温度范围是35~70℃。
9.根据权利要求5所述的苯乙酸替扎尼定晶型A的制备方法,其特征在于:步骤(b)中,所述苯乙酸与替扎尼定的摩尔比例为1:1~1.2:1。
10.根据权利要求5所述的苯乙酸替扎尼定晶型A的制备方法,其特征在于:步骤(c)中,所述析晶在室温进行;所述析晶为静置或搅拌析晶中的任一种;所述干燥为35℃真空干燥。
11.一种药物组合物,其特征在于包含权利要求1-4任一项所述的苯乙酸替扎尼定晶型A作为活性成分,以及药学上可接受的赋形剂。
12.权利要求1-4任一项所述的苯乙酸替扎尼定晶型A在制备治疗中枢性骨骼肌松弛相关疾病药物中的用途。
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