[发明专利]作为无义突变抑制子的嘧啶并[4,5‑b]喹啉‑4,5(3H,10H)‑二酮

权利要求书

1.药物组合物，其包含游离形式或药学上可接受的盐形式的式(I)化合物和药学上可接受的载体，式(I)化合物是

其中

R₁是五至六元单环饱和的或不饱和的非芳族环体系，其中所述环体系可以含有1至4个选自氮、氧和硫的杂原子，并且其中所述环体系可被R₆取代一次或一次以上；

且

R₂是可被R₇取代一次或一次以上的C_2-6烷基；

或R₂是-X₁-R₈；-X₁-是-O-、-S-或-N(R₉)-；R₉是氢或C_1-4烷基；且R₈是可被R₁₀取代一次或一次以上的C_1-6烷基；

或R₂是三至五元单环饱和的或不饱和的非芳族环体系，其中所述环体系可以含有1至4个选自氮、氧和硫的杂原子，并且其中所述环体系可被R₁₁取代一次或一次以上；

或

R₁是

其中所述苯基环经由用星号标记的键连接；

每个R₁₂独立地是氢、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C_1-4烷基、C_1-4卤素烷基、C_1-4羟基烷基、C_1-4烷氧基-C_1-4烷基、氨基-C_1-4烷基、C_1-4烷基-氨基-C_1-4烷基、二(C_1-4烷基)-氨基-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤素烷氧基、C_1-4烷基氨基或二(C_1-4烷基)氨基；或C_3-6环烷基，其中一个碳原子可被氧原子替代，其中C_3-6环烷基可直接或经由C_1-2亚烷基连接，并且其中C_3-6环烷基可被卤素取代一次或一次以上；

且

R₂是可被R₁₃取代一次或一次以上的C_2-7烷基；

或R₂是-X₂-R₁₄；-X₂-是-O-、-S-或-N(R₁₅)-；R₁₅是氢或C_1-4烷基；且R₁₄是可被R₁₆取代一次或一次以上的C_1-6烷基；

或R₂是三至五元单环饱和的或不饱和的非芳族环体系，其中所述环体系可以含有1至4个选自氮、氧和硫的杂原子，并且其中所述环体系可被R₁₇取代一次或一次以上；

R₃是氢或-CH₂R₁₈；

R₁₈是氢、C_1-4烷基、C_2-6链烯基、C_3-6环烷基、C_1-3烷氧基C_1-3烷基、羟基C_1-3烷基、或氨基C_1-3烷基；

且

R₄是氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C_1-4烷基、C_1-4卤素烷基、C_1-4羟基烷基、C_1-4烷氧基-C_1-4烷基、氨基-C_1-4烷基、C_1-4烷基-氨基-C_1-4烷基、二(C_1-4烷基)-氨基-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤素烷氧基、C_1-4烷基氨基或二(C_1-4烷基)氨基；

或三至七元单环芳族、饱和的或不饱和的非芳族环体系，其中所述环体系可以含有1至4个选自氮、氧和硫的杂原子，其中所述环体系可直接或经由C_1-2亚烷基连接，并且其中所述环体系可被R₁₉取代一次或一次以上；或

R₃和R₄合在一起为-CH₂-CH₂-；

R₅是氢、卤素、羟基、氰基、C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基或C_1-4烷氧基；或C_3-4环烷基，其中一个碳原子可被氧原子替代，其中C_3-4环烷基可直接或经由C_1-2亚烷基连接；

R₆、R₁₁、R₁₇和R₁₉各自独立地为卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C_1-4烷基、C_1-4卤素烷基、C_1-4羟基烷基、C_1-4烷氧基-C_1-4烷基、氨基-C_1-4烷基、C_1-4烷基-氨基-C_1-4烷基、二(C_1-4烷基)-氨基-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤素烷氧基、C_1-4烷基氨基或二(C_1-4烷基)氨基；

或C_3-6环烷基，其中一个碳原子可被氧原子替代，其中C_3-6环烷基可直接或经由C_1-2亚烷基连接，并且其中C_3-6环烷基可被卤素取代一次或一次以上；

或在同一环原子处的两个R₆、R₁₁、R₁₇或R₁₉一起为氧代；

或在同一环碳原子处的两个R₆、R₁₁、R₁₇或R₁₉与所述碳原子一起形成C_3-6环烷基；

R₇、R₁₀、R₁₃和R₁₆各自独立地为卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤素烷氧基、C_1-4烷基氨基或二(C_1-4烷基)氨基；

或C_3-6环烷基，其中一个碳原予可被氧原子替代，其中C_3-6环烷基可直接或经由C_1-2亚烷基连接，并且其中C_3-6环烷基可被卤素取代一次或一次以上；

或在同一碳原子处的两个R₇、R₁₀、R₁₃或R₁₆一起为氧代；

或在同一碳原子处的两个R₇、R₁₀、R₁₃或R₁₆与所述碳原子一起形成C_3-6环烷基。