[发明专利]含有乙酰紫草素的药物组合物及其在肺动脉高压药物中的应用

权利要求书

1.含有乙酰紫草素的药物组合物，其特征是：含有需要治疗的有效剂量1～100mg/kg的乙酰紫草素和药学可接受的载体或辅料，还包括与其他物质以任何比例合用制成的药物组合物。

2.如权利要求1所述含有乙酰紫草素的药物组合物，其特征是所述药物组合物选自如下的剂型：片剂、胶囊剂、颗粒剂、溶液剂、喷雾剂、滴剂、混悬剂、粉剂、乳剂、丸剂、散剂、脂质体、各种缓控释剂型或靶向制剂。

3.如权利要求1所述含有乙酰紫草素的药物组合物，其特征是所述药物组合物通过任何常规方法用一种或多种载体和/或赋形剂来配制，可特别配制为吸入或吹入，通过口或鼻，或经口、含化、肠胃外给药。

4.如权利要求1所述含有乙酰紫草素的药物组合物，其特征是：所述乙酰紫草素为纯乙酰紫草素，纯度大于95％。

5.如权利要求1所述含有乙酰紫草素的药物组合物，其特征是：所述药物组合物中乙酰紫草素的有效剂量为单剂量的药物组合物。

6.如权利要求1所述含有乙酰紫草素的药物组合物，其特征是：所述载体为在药物组合物中，除乙酰紫草素化合物之外的、可以用来进行稀释、填充、粘合、润滑、崩解、调味等的药用辅料或赋形剂，包括但不限于助悬剂、填充剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂；其中辅料包括但不限于作为填充剂或赋形剂的下列物质：水、山梨醇、甘露醇、果糖、乳糖、木糖醇、葡萄糖、氯化钠；包括但不限于作为pH值调节剂的下列物质：磷酸盐缓冲液、柠檬酸钠、柠檬酸、稀盐酸、醋酸盐缓冲液、碳酸钠、氢氧化钠；还可包括但不限于作为防腐剂的下列物质：山梨酸钾、苯甲酸钠、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯；还可包括但不限于作为稳定剂和抗氧剂的下列物质：维生素C、维生素E、亚硫酸钠；还可包括但不限于作为口味调节剂的下列物质：果糖、麦芽糖醇、甜菊素、蔗糖、糖精钠、香精；另外还可包括其它常规的、恰当的添加剂。

7.权利要求1所述含有乙酰紫草素的药物组合物的制备方法，其特征是步骤如下：

(1)药液配制：用注射用水将乙酰紫草素化合物、山梨醇以及柠檬酸按照重量比为10∶3∶1搅拌至完全溶解，采用碳酸氢钠调节pH至6.8-7.6，然后加注射用水至溶液总体积为乙酰紫草素质量的200-250倍；

(2)药液脱色：用医用活性炭将配好的药液室温脱色，过滤脱炭，所得滤液用0.22μm孔径的微孔滤膜滤液精滤除菌，用灭菌好的安瓿或西林瓶分装；

(3)制剂：根据需要将步骤(2)所得分装溶液制成所需剂型，即得含有乙酰紫草素的药物组合物。

8.乙酰紫草素在肺动脉高压药物中的应用，其特征是：将乙酰紫草素用于预防、缓解和/或肺动脉高压及其并发症的药物中，其施用间隔至少为12h。

9.如权利要求8所述乙酰紫草素在肺动脉高压药物中的应用，其特征是：具体将乙酰紫草素用于抑制缺氧引起的肺动脉血管重构重建及右心室肥大。