[发明专利]一种Schizocommunin衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201710797606.6 申请日: 2017-09-06
公开(公告)号: CN107540662B 公开(公告)日: 2020-04-24
发明(设计)人: 黄志纾;谭嘉恒;车通 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: C07D403/06 分类号: C07D403/06;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 陈卫
地址: 510275 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 schizocommunin 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种Schizocommunin衍生物,其特征在于,所述Schizocommunin衍生物的结构式如下:

式中:R1、R3为氢或氟原子,R2为N,N-二甲基丙二胺基、N,N-二乙基乙二胺基、五元或六元杂环基,R4为氢原子、五元或六元杂环基,R5为氢原子、五元或六元杂环基,R6为氢原子或甲基。

2.根据权利要求1所述Schizocommunin衍生物,其特征在于,所述R2为N,N-二甲基丙二胺基、N,N-二乙基乙二胺基、哌啶基、咪唑基、吗啉基、哌嗪基或吡咯烷基。

3.一种权利要求1或2所述Schizocommunin衍生物的制备方法,其特征在于,所述方法如下:

S1:2-氨基-4-氟苯甲酸或2-氨基-4,5-二氟苯甲酸与乙酸酐环合得化合物Q1;

S2:化合物Q1与浓氨水或胺类化合物H2NR6取代、环合,得化合物Q2;

S3:化合物Q2与胺类化合物HR2进行取代反应,得2-甲基喹唑啉酮中间体;

S4:将2-甲基喹唑啉酮中间体和靛红或靛红中间体缩合即得Schizocommunin衍生物。

4.根据权利要求3所述制备方法,其特征在于,S4中,所述靛红中间体为6-氟靛红或者5,6-二氟靛红与胺类化合物、五元或六元杂环化合物HR4进行取代反应得到。

5.权利要求1或2所述Schizocommunin衍生物在制备抗癌药物中的应用,所述Schizocommunin衍生物作为端粒G-四链体稳定剂应用于抗癌药物的制备。

6.根据权利要求5所述Schizocommunin衍生物在制备抗癌药物中的应用,其特征在于,所述癌为卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌、肺腺癌、结肠癌、肝癌、白血病、小细胞肺癌、皮肤癌、上皮细胞癌、前列腺癌、非小细胞肺癌、鼻咽癌、恶性胶质瘤、淋巴瘤或黑色素瘤。

7.一种抗癌药物,其特征在于,所述抗癌药物包含权利要求1或2所述Schizocommunin衍生物。

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