[发明专利]一种Schizocommunin衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201710797606.6 | 申请日: | 2017-09-06 |
公开(公告)号: | CN107540662B | 公开(公告)日: | 2020-04-24 |
发明(设计)人: | 黄志纾;谭嘉恒;车通 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 陈卫 |
地址: | 510275 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 schizocommunin 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种Schizocommunin衍生物,其特征在于,所述Schizocommunin衍生物的结构式如下:
式中:R1、R3为氢或氟原子,R2为N,N-二甲基丙二胺基、N,N-二乙基乙二胺基、五元或六元杂环基,R4为氢原子、五元或六元杂环基,R5为氢原子、五元或六元杂环基,R6为氢原子或甲基。
2.根据权利要求1所述Schizocommunin衍生物,其特征在于,所述R2为N,N-二甲基丙二胺基、N,N-二乙基乙二胺基、哌啶基、咪唑基、吗啉基、哌嗪基或吡咯烷基。
3.一种权利要求1或2所述Schizocommunin衍生物的制备方法,其特征在于,所述方法如下:
S1:2-氨基-4-氟苯甲酸或2-氨基-4,5-二氟苯甲酸与乙酸酐环合得化合物Q1;
S2:化合物Q1与浓氨水或胺类化合物H2NR6取代、环合,得化合物Q2;
S3:化合物Q2与胺类化合物HR2进行取代反应,得2-甲基喹唑啉酮中间体;
S4:将2-甲基喹唑啉酮中间体和靛红或靛红中间体缩合即得Schizocommunin衍生物。
4.根据权利要求3所述制备方法,其特征在于,S4中,所述靛红中间体为6-氟靛红或者5,6-二氟靛红与胺类化合物、五元或六元杂环化合物HR4进行取代反应得到。
5.权利要求1或2所述Schizocommunin衍生物在制备抗癌药物中的应用,所述Schizocommunin衍生物作为端粒G-四链体稳定剂应用于抗癌药物的制备。
6.根据权利要求5所述Schizocommunin衍生物在制备抗癌药物中的应用,其特征在于,所述癌为卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌、肺腺癌、结肠癌、肝癌、白血病、小细胞肺癌、皮肤癌、上皮细胞癌、前列腺癌、非小细胞肺癌、鼻咽癌、恶性胶质瘤、淋巴瘤或黑色素瘤。
7.一种抗癌药物,其特征在于,所述抗癌药物包含权利要求1或2所述Schizocommunin衍生物。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中山大学,未经中山大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201710797606.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。