[发明专利]含咪唑稠合三环类化合物及其应用有效
申请号: | 201710796678.9 | 申请日: | 2017-09-06 |
公开(公告)号: | CN107383024B | 公开(公告)日: | 2018-06-08 |
发明(设计)人: | 蔡雄;钱长庚;翁运幄;卿远辉;刘斌;林明生;王艳艳 | 申请(专利权)人: | 广州必贝特医药技术有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/407;A61K31/498;A61K31/4709;A61K31/4375;A61K31/4725;A61K31/538;A61K31/4355;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 万志香 |
地址: | 510660 广东省广州市高新技术产*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 三环类化合物 检查点 稠合 咪唑 免疫抑制性疾病 立体异构体 抗癌效果 抗癌药物 抗体药物 类化合物 免疫抑制 有效药物 有效治疗 阻断免疫 可接受 恶性肿瘤 介导 前药 治疗 应用 蛋白 | ||
1.具有式(I)所示结构的含咪唑稠合三环类化合物或者其药学上可接受的盐:
其中:
n选自:0,1,2,3或4;
X选自CR6;
Y选自(CH2)y或CR7R8,其中,y选自0或1;
W选自(CH2)z,CR7R8或-N(R)2,其中,z选自0或1;
R1选自:H,卤素,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C8环烷基,C3-C8环烷基甲基,卤素取代的C1-C6烷基,羟基取代的C1-C6烷基,氨基取代的C1-C6烷基,硝基,氰基,-OR,-N(R)2,-SR,-C(O)OR,-C(O)N(R)2,-C(O)R,-S(O)R,-S(O)2R,-S(O)2N(R)2,-N(R)C(O)R;
R2和R3分别独立选自:H,卤素,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C8环烷基,C3-C8环烷基甲基,卤素取代的C1-C6烷基,羟基取代的C1-C6烷基,氨基取代的C1-C6烷基,硝基,氰基,-OR,-N(R)2,-SR,-C(O)R,-C(O)OR,-C(O)N(R)2,-S(O)R,-S(O)2R,-S(O)2N(R)2,-N(R)C(O)R;
R4和R5分别独立选自:H,卤素,C1-C6烷基,卤素取代的C1-C6烷基,羟基取代的C1-C6烷基,-OR,-N(R)2,-SR,氰基,硝基,-C(O)OR,-C(O)N(R)2,-C(O)R,-S(O)R,-S(O)2R,-S(O)2N(R)2,-N(R)C(O)R;或R4和R5一起形成G,G选自=O;
R6选自:H,卤素,C1-C6烷基,卤素取代的C1-C6烷基,羟基取代的C1-C6烷基,-OR;
R7和R8分别独立选自:C1-C6烷基,卤素取代的C1-C6烷基,羟基取代的C1-C6烷基,-OR,-N(R)2,-SR,-S(O)2R;
R选自:H,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C8环烷基,C3-C8环烷基甲基,卤素取代的C1-C6烷基,羟基的取代C1-C6烷基,氨基取代的C1-C6烷基;
环A选自:
其中:
m选自0,1或2;
X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7分别独立选自CR9;
R9选自:H,卤素,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C8环烷基,C3-C8环烷基甲基,卤素取代的C1-C6烷基,羟基取代的C1-C6烷基,氨基取代的C1-C6烷基,苯基,硝基,氰基,-OR,-N(R)2,-SR,-C(O)OR,-C(O)N(R)2,-C(O)R,-S(O)R,-S(O)2R,-S(O)2N(R)2,-N(R)C(O)R;
R10选自:H,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C8环烷基,C3-C8环烷基甲基,卤素取代的C1-C6烷基,羟基取代的C1-C6烷基,氨基取代的C1-C6烷基;
R选自:H,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C8环烷基,C3-C8环烷基甲基,卤素取代的C1-C6烷基,羟基取代的C1-C6烷基,氨基取代的C1-C6烷基。
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