[发明专利]取代甲酰(吗啉乙基)哌嗪类化合物及其应用

说明书

本发明涉及一种取代甲酰(吗啉乙基)哌嗪类化合物及其应用，如通式(Ⅰ)所示：其中：R为苯基、吡啶基、呋喃基、吡唑基、噻唑基、噻吩基或吩嗪基，R基团可以被一个或多个取代基所取代，所述取代基互相独立，选自卤素、烷基、烷氧基或硝基、氰基，所述烷基或烷氧基可以被卤素进一步取代。本发明化合物结构新颖，合成方便，具有广谱的杀菌活性，可用于防治作物上多种病害。

技术领域

本发明属于化学领域，特别涉及一种取代甲酰(吗啉乙基)哌嗪类化合物及其应用。

背景技术

哌嗪类化合物是一类具有广泛农用生物活性的物质。同时由于其对称双胺的结构特点，也常常作为桥链被科学家们广泛的应用于活性分子设计中。如：刘长令等(CN101921228[P])报道的化合物(式一)在质量浓度为1.56mg/L时，对小菜蛾的死亡率高于75％，而对照药啶虫丙醚在该质量浓度下对小菜蛾的死亡率为50％。Beth等(US2007004750[P])发现化合物(式二)在25mg/L的质量浓度下，对小麦颖枯病、小麦叶枯病的抑制率高达100％。

我们采用分子合理设计和活性亚结构拼接原理，将具有优良杀菌活性的酰胺结构和吗啉结构通过哌嗪连接起来，设计并合成系列取代甲酰(吗啉乙基)哌嗪类化合物，并研究了该类化合物的农用杀真菌活性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种取代甲酰(吗啉乙基)哌嗪类化合物，它可应用于防治农作物上的病害，其化学结构如通式(Ⅰ)所示：

其中：R为苯基、吡啶基、呋喃基、吡唑基、噻唑基、噻吩基或吩嗪基，R基团可以被一个或多个取代基所取代，所述取代基互相独立，选自卤素、烷基、烷氧基或硝基、氰基，所述烷基或烷氧基可以被卤素进一步取代。优选方式是，所述的烷基为低级烷基，所述的烷氧基为低级烷氧基；所述取代基选自卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或硝基、氰基。

更优选的方式是，R选自取代的苯基(A)，2位取代的吡啶基(B)，3位取代的吡啶基(C)或取代吩嗪基(D)：

其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅互相独立，分别可以选自氢、烷基、卤素、烷氧基、硝基、氰基，所述烷基或烷氧基可以被卤素所取代，例如三氟甲基、三氟甲氧基。所述烷基优选低级烷基，例如C_1-4烷基中的甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基等；所述烷氧基优选低级烷氧基，例如C_1-4烷氧基中的甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、叔丁氧基等；所述卤素优选F或Cl。

可以用下列表1中列出的化合物来说明本发明的取代甲酰(吗啉乙基)哌嗪类化合物，但不限定本发明。

表1化合物表

本发明甲酰(吗啉乙基)哌嗪类化合物优选如下化合物：

(1)苯甲酰(吗啉乙基)哌嗪；

(2)邻甲基苯甲酰(吗啉乙基)哌嗪；

(3)邻氯苯甲酰(吗啉乙基)哌嗪；

(4)2-吡啶甲酰(吗啉乙基)哌嗪；

(5)2-(3-氯吡啶)甲酰(吗啉乙基)哌嗪；

(6)3-吡啶甲酰(吗啉乙基)哌嗪；