[发明专利]鸢尾素在制备抗炎药物中的应用在审
申请号: | 201710785547.0 | 申请日: | 2017-09-04 |
公开(公告)号: | CN107496908A | 公开(公告)日: | 2017-12-22 |
发明(设计)人: | 朱国庆;熊晓青 | 申请(专利权)人: | 南京医科大学 |
主分类号: | A61K38/22 | 分类号: | A61K38/22;A61P29/00 |
代理公司: | 北京高沃律师事务所11569 | 代理人: | 刘奇 |
地址: | 210000 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 鸢尾 制备 抗炎药 中的 应用 | ||
技术领域
本发明属于医药技术领域,具体涉及鸢尾素在制备抗炎药物中的应用。
背景技术
炎症就是平时人们所说的“发炎”,是机体对于刺激的一种防御反应,表现为红、肿、热、痛和功能障碍。能够引起组织和细胞损伤的因子都能引起炎症。虽然炎症是基本的防御反应,但在病理情况下,常导致严重的组织器官损伤,甚至危及生命。炎症在多种疾病发生发展过程中起重要作用,有效控制炎症在一些炎症性疾病的防治中起非常关键的作用。
目前,针对炎症的治疗通常使用抗生素,但是抗生素仅对感染性炎症有效,而对非感染性炎症无效。另外,虽然现有的糖皮质激素类药物和非甾体类抗炎药可用于抗炎治疗,但是达到预期的抗炎的疗效,需要长期大量地服用所述抗炎类药物,而长期大量服用该类抗炎药物会产生不良反应,副作用大,给患者带来较大的痛苦。
鸢尾素(Irisin)是2012年发现的一种肌肉因子,是III型纤连蛋白组件包含蛋白5(fibronectintype III domain-containingprotein 5,FNDC5)蛋白水解后形成的可分泌多肽片段,是体内生理状态存在的信号分子,可以促使小鼠的白色脂肪细胞发生棕色细胞样改变。
发明内容
有鉴于此,本发明的目的在于提供鸢尾素在制备抗炎药物中的应用,所述药物具有明显的抗炎作用。
为了实现上述发明目的,本发明提供以下技术方案:
本发明提供了鸢尾素(Irisin)在制备抗炎症药物中的应用,所述鸢尾素具有如序列表中SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列。
优选的,所述药物的剂型为注射剂、外用软膏或外用栓剂。
优选的,所述注射剂中鸢尾素的质量浓度为2mg/mL~10mg/mL;所述外用软膏或外用栓剂中鸢尾素的质量浓度为1~5mg/g。
优选的,所述注射剂包括鸢尾素和注射用水;所述外用软膏中以鸢尾素作为有效成分,以单硬脂酸甘油酯和纯化水为辅料;所述外用栓剂以鸢尾素作为有效成分,以混合脂酸甘油酯和纯化水为辅料。
优选的,所述炎症是由脂多糖(LPS)引起的。
优选的,所述鸢尾素通过抑制巨噬细胞中炎症因子的表达从而达到抗炎症的作用;所述炎症因子包括IL-1β、TNF-α、IL-6、IL-8和Nos2。
优选的,所述鸢尾素通过抑制巨噬细胞中NF-κB-p65分子或p38分子的磷酸化从而达到抗炎症的作用。
优选的,所述炎症是由血管紧张素II引起的。
优选的,所述鸢尾素是通过抑制血管平滑肌细胞中IL-β的表达从而达到抗炎症的作用。
优选的,所述鸢尾素降低肥胖引起的脂肪组织炎症中炎性因子表达和炎细胞浸润;所述炎细胞为巨噬细胞;所述炎性因子为TNF-α或IL-1β。
本发明提供了鸢尾素在制备抗炎症药物中的应用,所述鸢尾素具有如序列表中SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列。本发明将鸢尾素应用到抗炎症药物的制备中,鸢尾素具有明显的抗炎作用。实验表明,在12~24h内能够有效减轻或抑制炎症的发生和发展。同时,本发明为制备抗炎药物提供一个新的干预靶点,将鸢尾素应用到抗炎药物开发中,以制备更好的治疗炎症性疾病药物的方法。本发明为抗炎药物提供了全新的选择和研发思路,同时拓宽了鸢尾素在医药领域的应用。
进一步的,本发明提供的鸢尾素在制备抗炎症药物中的应用,进一步揭示了鸢尾素的抗炎症的机理,主要通过抑制炎性因子的表达和炎症信号通路关键信号分子NF-κB-p65和p38的激活达到抗炎症的目的。
附图说明
图1为实施例1中Irisin抑制LPS引起的小鼠腹腔巨噬细胞M1极化和炎性因子的表达;
图2为实施例2中Irisin抑制LPS引起的小鼠腹腔巨噬细胞的NF-κB-p65的激活;
图3为实施例3中Irisin抑制LPS引起的小鼠腹腔巨噬细胞的p38激活;
图4为实施例4中Irisin抑制Ang II引起的小鼠血管平滑肌细胞炎症的炎性因子IL-β表达
图5为实施例5中Irisin减少高脂饮食引起的肥胖小鼠脂肪组织炎症的炎细胞浸润;
图6为实施例6中Irisin减少高脂饮食引起的肥胖小鼠脂肪组织炎症的炎性因子表达。
具体实施方式
本发明提供了鸢尾素在制备抗炎症药物中的应用,所述鸢尾素具有如序列表中SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列。
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