[发明专利]一种苯磺酸氨氯地平降解杂质的合成方法有效
| 申请号： | 201710778761.3 | 申请日： | 2017-09-01 |
| 公开（公告）号： | CN107573279B | 公开（公告）日： | 2020-06-09 |
| 发明（设计）人： | 张弛;王庆辉;牛明玉;冯虹钧;史登健 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司;扬子江药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卢霞 |
| 地址： | 225321 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 苯磺酸氨氯 地平 降解 杂质 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种苯磺酸氨氯地平降解杂质的合成方法，其特征在于，所述的合成方法包括以下步骤：
a)制备化合物1：以乙酰乙酸酯类化合物SM1为原料，以碳原子数4的醇为溶剂，在存在氨源的条件下，生成相应的亚胺，即化合物1；
b)制备化合物2：以化合物SM2、化合物1和邻氯苯甲醛SM3为原料，以有机溶剂为溶剂进行Hantzsch反应，制备得到化合物2；所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、乙腈或乙酸乙酯；
c)制备化合物3：将化合物2脱R基保护得到化合物3；
d)制备化合物TM：将化合物3脱R’得到化合物TM，即为所述的苯磺酸氨氯地平降解杂质；
所述的步骤c)中，脱保护基R时反应条件为Pd/C加氢脱保护，氢源为氢气；
其中，
R为苄基；
R’为邻苯二甲酰胺基或叠氮基；
反应路线如下：
2.根据权利要求1所述的苯磺酸氨氯地平降解杂质的合成方法，其特征在于，所述的步骤a)中，氨源为氨水或氯化铵。
3.根据权利要求1所述的苯磺酸氨氯地平降解杂质的合成方法，其特征在于，所述的步骤a)中，溶剂为甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇。
4.根据权利要求1所述的苯磺酸氨氯地平降解杂质的合成方法，其特征在于，所述的步骤d)中，R’脱除试剂为甲胺醇溶液、甲胺水溶液或水合肼。
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