[发明专利]一种复合蛋白质脂质体纳米制剂

说明书

本发明涉及一种复合蛋白质脂质体纳米制剂，所述纳米制剂为核壳结构，其中外壳由脂溶性的磷脂和维生素C衍生物组成，内核由蛋白质凝缩体组成。本发明除了可以有效地对内含胶原蛋白进行包裹与保护，同时纳米结构表面具有高脂溶壳层，可以极大地促进大分子胶原蛋白通过小肠表皮细胞层进入血液循环，有效地解决了现有的胶原蛋白制剂难以吸收的问题。

技术领域

本发明属于纳米制剂领域，特别涉及一种复合蛋白质脂质体纳米制剂。

背景技术

胶原蛋白是人体组织结构的主要成分之一，也是人体内含量最多的一种蛋白质，约占人体蛋白质总量的30％，特别是人体皮肤成分中，有70％是由胶原蛋白组成。而且研究显示皮肤是人体表面积最大、最暴露的器官，也是最早老化的器官。而造成皮肤老化的主要原因就是皮肤中胶原蛋白的数量逐年在减少，一年大约下降1％。因而，胶原蛋白的有效再生是保持皮肤活性和缓解衰老的关键。然而，胶原蛋白是一种纤维性蛋白质，由于人体很难直接吸收蛋白质或多肽，口服蛋白质、多肽后，必须经过人的消化系统的处理，降解成氨基酸之后才能最终被人体吸收。目前，胶原蛋白产品十分丰富，以各种形态出现，有口服液、粉剂也有片剂。除了各类口服产品标注为“胶原蛋白”产品外，不少外用产品也在打胶原蛋白的概念，除了一些面膜、护肤液等标注含有“胶原蛋白”，然而胶原蛋白由于其分子量大，脂溶性差，电荷密度大等物理特性很难被皮肤直接吸收或通过胃肠粘膜吸收，因而传统的胶原蛋白制剂无法穿过皮肤的上层组织，进入真皮层或强化原本自然形成的胶原蛋白。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种复合蛋白质脂质体纳米制剂，该纳米制剂除了可以有效地对内含胶原蛋白进行包裹与保护，同时纳米结构表面具有高脂溶壳层，可以极大地促进大分子胶原蛋白通过小肠表皮细胞层进入血液循环，有效地解决了现有的胶原蛋白制剂难以吸收的问题。

本发明提供了一种复合蛋白质脂质体纳米制剂，所述纳米制剂为核壳结构，其中外壳由脂溶性的磷脂和维生素C衍生物组成，内核由蛋白质凝缩体组成。一方面，脂溶性的外壳有利于内含胶原蛋白的进一步凝缩和包裹，另一方面这种脂溶性的外壳有利于提高纳米制剂与肠胃粘膜的相容性，便于纳米制剂通过肠胃粘膜进入血液循环。

进一步的，所述脂溶性的磷脂为卵磷脂。

进一步的，所述维生素C衍生物由维生素C通过接枝乳酸基团制备而得。

进一步的，所述蛋白质凝缩体为胶原蛋白凝缩体。

进一步的，所述胶原蛋白凝缩体由胶原蛋白经过两级凝缩制备而得。

进一步的，上述凝缩包括通过调节溶液pH值至胶原蛋白的等电点实现胶原蛋白尺寸的初级凝缩。

进一步的，上述凝缩包括通过对溶液微氧化处理实现胶原蛋白尺寸的次级凝缩。

进一步的，通过加入氧化剂分子进行所述微氧化处理。

进一步的，所述氧化剂为H₂O₂或DMSO。

本发明可以同时对胶原蛋白凝缩体和促进胶原蛋白再生的维生素C衍生物实现有效的包裹和保护。其中，维生素C通过接枝乳酸基团生成脂溶性高的维生素C衍生物，该维生素C衍生物极易通过小肠内皮细胞层，以及通过具有表达胶原蛋白的细胞的细胞膜。另外，维生素C衍生物作为维生素C的前药分子，在生理条件下可以通过自水解的方式释放维生素C活性分子。