[发明专利]含胆甾醇的萘酰亚胺类衍生物及其合成和应用有效

专利信息
申请号: 201710764638.6 申请日: 2017-08-30
公开(公告)号: CN107698648B 公开(公告)日: 2020-08-14
发明(设计)人: 李晓莲;陈学惠 申请(专利权)人: 大连理工大学
主分类号: C07J43/00 分类号: C07J43/00;A61P35/00;C09K19/36
代理公司: 大连东方专利代理有限责任公司 21212 代理人: 周媛媛;李馨
地址: 116024 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 含胆甾醇 亚胺 衍生物 及其 合成 应用
【权利要求书】:

1.一类抗癌含胆甾醇的萘酰亚胺类衍生物,其特征在于该化合物具有通式D的化学结构式:

通式D中:

R选自N位取代的吗啉基、N位取代的吡咯烷基。

2.如权利要求1所述的含胆甾醇的萘酰亚胺类衍生物的制备方法,以4-溴-1,8萘酐为起始原料,与环胺经溴代反应得到4-R-1,8-萘酐中间体,再与甘氨酸通过氨基缩合反应得到中间体N-(2’-羧基亚甲基)-4-R-1,8-萘酰亚胺,最后与胆甾醇通过二环己基碳二亚胺脱水酯化法发生酯化反应生成含胆甾醇的萘酰亚胺类衍生物的目标化合物;

所述环胺选自吗啉、吡咯烷。

3.如权利要求1所述的含胆甾醇的萘酰亚胺类衍生物在制备抑制癌细胞药物中的应用;当R选自N位取代的吗啉基时,所述的癌细胞为人肝癌细胞HepG2、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549;当R选自N位取代的吡咯烷基时,所述的癌细胞为人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549。

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