[发明专利]萘酰亚胺-香豆素类DNA靶向双嵌入剂及其合成和应用

权利要求书

1.一类抗癌萘酰亚胺-香豆素类双嵌入剂，其特征在于该化合物具有通式N的化学结构式：

2.如权利要求1所述的萘酰亚胺-香豆素类双嵌入剂的制备方法，一部分从水杨醛开始，与丙二酸二乙酯经过Knoevenagel反应得到中间体香豆素-3-甲酸乙酯，碱性水解、酸化得到香豆素-3-甲酸，继续与氯化亚砜反应生成香豆素-3-甲酰氯；另一部分从4-溴-1,8萘酐开始，与不同的环胺R’经溴代反应得到4-R-1,8-萘酐中间体，再分别与正丙醇胺和乙二胺经过氨基缩合得到中间体N-(3’-羟基-丙基)-4-R-1,8-萘酰亚胺和N-(2’-胺基乙基)-4-R-1,8-萘酰亚胺；最后，香豆素-3-甲酰氯与中间体N-(3’-羟基-丙基)-4-R-1,8-萘酰亚胺通过酯化反应得到目标化合物NⅠ，香豆素-3-甲酰氯与中间体N-(2’-胺基乙基)-4-R-1,8-萘酰亚胺通过酰化反应得到目标化合物NⅡ；

所述环胺R’选自哌啶、吗啉、硫代吗啉、吡咯烷。

3.如权利要求1所述的萘酰亚胺-香豆素类双嵌入剂在制备抑制癌细胞药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于所述的癌细胞为人肝癌细胞HepG2、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549。