[发明专利]维拉佐酮中间体5-（1-哌嗪基）-2-苯并呋喃-2-羧酸乙酯合成方法有效
| 申请号： | 201710754759.2 | 申请日： | 2017-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN107674052B | 公开（公告）日： | 2021-03-05 |
| 发明（设计）人： | 冯芮茂;董淑求;张庆捷 | 申请（专利权）人： | 连云港恒运药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/85 | 分类号： | C07D307/85 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222200 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 维拉佐酮 中间体 哌嗪基 呋喃 羧酸 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.式Ⅰ所示维拉佐酮中间体的合成方法，包括以下步骤：
a、式Ⅱ化合物加成反应得式Ⅲ化合物，
b、式Ⅲ化合物开环反应得式Ⅳ化合物，
c、式Ⅳ化合物分子内关环得式Ⅴ化合物，
d、式Ⅴ化合物还原得式Ⅵ化合物，
e、式Ⅵ化合物关环得式Ⅰ化合物，
其中，步骤a的加成试剂选自单质卤素液溴；
式Ⅲ化合物在乙醇中加热反应开环得式Ⅳ化合物；
式Ⅳ化合物在碱性物质三乙胺存在下关环得式Ⅴ化合物；
X为溴。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤a的反应溶剂选自三氯甲烷、四氯化碳、二硫化碳或1,4-二氧六环。
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤a的反应溶剂是三氯甲烷。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤c的反应溶剂选自乙腈、甲醇、乙醇或异丙醇。
5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，步骤c的反应溶剂是乙醇。
6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤d中式Ⅴ化合物催化加氢还原得式Ⅵ化合物。
7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤e中式Ⅵ化合物与二(2-氯乙基)胺反应得式Ⅰ化合物，
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