[发明专利]Nortopsentin类生物碱衍生物及其制备和在防治病虫害中的应用有效
| 申请号： | 201710728351.8 | 申请日： | 2017-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN109422734B | 公开（公告）日： | 2021-03-30 |
| 发明（设计）人： | 汪清民;冀晓霏;刘玉秀;王兹稳 | 申请（专利权）人： | 南开大学 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D409/14;C07D401/14;A01N43/50;A01P7/04;A01P7/02;A01P1/00;A01P3/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300071 天津市卫津路*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | nortopsentin 生物碱 衍生物 及其 制备 防治 病虫害 中的 应用 | ||
1.如下所示结构的Nortopsentin类生物碱衍生物Ia-1～Ia-9，Ib-1～Ib-5，Ib-7或Ib-9：
2.权利要求1所示的Nortopsentin类生物碱衍生物Ia-1～Ia-9，Ib-1～Ib-5，Ib-7或Ib-9的合成方法，其特征在于Ia-1～Ia-9，Ib-1～Ib-5，Ib-7或Ib-9按照下式所示的方法制备：以吲哚17为原料，首先在室温条件下CH3CN溶剂中通过NaH拔氢再与TsCl反应得化合物18，在室温条件下DCM溶剂中AlCl3催化下与Ac2O进行乙酰化得到化合物19，接着在EtOAc溶剂中回流条件下与CuBr2反应得到关键中间体20；以腈类化合物21为原料，在MeOH溶剂中NaHCO3存在下与NH2OH·HCl回流反应得到胺肟类化合物22，随后在金属Ni的作用下，MeOH-HOAc溶剂中与H2反应得到脒类化合物23，中间体20与23在THF∶H2O＝4∶1的溶剂中，KHCO3作用下回流缩合，得到Nortopsentins类生物碱衍生物Ia-1～Ia-9，化合物Ia-1～Ia-5，Ia-7或Ia-9经过NaOH-MeOH回流或Na-Naphthalene在-78℃-室温脱去保护基后即得Ib-1～Ib-5，Ib-7或Ib-9；
反应路线如下：
R1所指基团如权利要求1中Ia-1～Ia-9，Ib-1～Ib-5，Ib-7或Ib-9结构所示。
3.权利要求1所述的Nortopsentin类生物碱衍生物Ia-1～Ia-9，Ib-1～Ib-5，Ib-7或Ib-9在抗植物病毒中的应用，其特征在于所述植物病毒为烟草花叶病毒。
4.权利要求1所述的Nortopsentin类生物碱衍生物Ia-1～Ia-9，Ib-1～Ib-5，Ib-7或Ib-9在抗植物病菌中的应用，其特征在于所述植物病菌为黄瓜枯萎，花生褐斑，苹果轮纹，小麦纹枯，玉米小斑，西瓜炭疽，水稻恶苗，番茄早疫，小麦赤霉，马铃薯晚疫，辣椒疫霉，油菜菌核，黄瓜灰霉，水稻纹枯。
5.权利要求1所述的Nortopsentin类生物碱及其衍生物Ia-1～Ia-9，Ib-1～Ib-5，Ib-7或Ib-9在杀虫中的应用，其特征在于衍生物Ia-1～Ia-4，Ia-6～Ia-7，Ib-2～Ib-5或Ib-7用于杀粘虫、棉铃虫和玉米螟，衍生物Ia-4，Ia-6～Ia-9，Ib-2，Ib-4或Ib-9用于杀小菜蛾，衍生物Ia-1～Ia-9，Ib-1～Ib-5，Ib-7或Ib-9用于杀蚊幼虫。
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