[发明专利]一种松香烷型二萜类化合物的用途有效

专利信息
申请号: 201710727168.6 申请日: 2017-08-23
公开(公告)号: CN109419787B 公开(公告)日: 2020-11-06
发明(设计)人: 李医明;张刘强;钱菲;郭夫江 申请(专利权)人: 上海中医药大学
主分类号: A61K31/122 分类号: A61K31/122;A61P37/08;A61P17/00;A61P11/06;C07C49/747;C07C45/78;C07C45/79;C07C45/80
代理公司: 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 代理人: 何葆芳
地址: 201203 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 松香 烷型二萜类 化合物 用途
【说明书】:

发明公开了一种松香烷型二萜类化合物的用途,所述的松香烷型二萜类化合物是具有式Ⅰ所示化学结构:的化合物,所述用途是指以式Ⅰ所示化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备抑制肥大细胞脱颗粒的药物或保健食品。实验表明:式Ⅰ所示化合物具有显著抑制肥大细胞脱颗粒的作用,可望作为活性成分用于制备抑制肥大细胞脱颗粒的药物或保健食品,进而可望作为活性成分用于制备肥大细胞稳定剂及用于制备预防或/和治疗因肥大细胞脱颗粒引起的过敏性疾病的药物和保健食品。

技术领域

本发明是涉及一种松香烷型二萜类化合物的新用途,属于医药技术领域。

背景技术

过敏,也可称作为过敏性疾病,是由环境中本对人类无害的物质引起的免疫系统的过度反应(McConnell T H.The nature of disease:pathology for the healthprofessions[M].Lippincott WilliamsWilkins,2007)。过敏性疾病常见的主要有花粉症、食物过敏、特应性皮炎以及过敏性哮喘等(Kay A B.Allergy and allergic diseases[J].New England Journal of Medicine,2001,344(1):30-37),其症状主要表现为皮肤红肿、发痒,流涕及呼吸急促等。随着现代工业化进程的发展,过敏已成为世界第六大疾病,正给人们带来持续性的健康威胁。据媒体报道,全球约有22%的人群患有过敏性疾病,其中以儿童患者最多,且患者的数量以每10年23倍的速度持续增长。由此类推,中国正有两亿多人遭受过敏性疾病的困扰。

过敏性疾病的发生过程,可简述为两个阶段,即致敏阶段及激发阶段。致敏阶段:过敏原进入机体后被树突细胞摄入,形成具有免疫原性的抗原肽,并激活树突细胞,使其成熟并迁移至病灶部位。随后树突细胞将其表面的抗原体-MHCⅡ类分子复合物呈递至T细胞。在白介素(IL)4作用下,T细胞发育成为Th2辅助细胞,并分泌IL-4及IL-13,诱导B细胞分泌抗原特异性IgE。IgE可游走于机体全身,并与肥大细胞表面IgE高亲和力受体(FcεRI)结合,使机体处于致敏阶段(Eisenbarth S C,Piggott D A,Huleatt J W,etal.Lipopolysaccharide-enhanced,Toll-like Receptor 4–dependent T Helper CellType 2Responses to Inhaled Antigen[J].Journal of Experimental Medicine,2002,196(12):1645-1651;和Nigo Y I,Nakayama T.Regulation of allergic airwayinflammation through Toll-like receptor 4-mediated modification of mast cellfunction[J].Proceedings of the National Academy of Sciences of the UnitedStates of America,2006,103(7):2286-91)。随后当该过敏原再次进入机体时,过敏原可与两个以上IgE分子结合,使FcεRI发生交联,从而激活肥大细胞,使其发生脱颗粒反应。在脱颗粒过程中,肥大细胞释放的多种介质可使机体支气管扩张,血管舒张、通透性增加并分泌大量粘液物质,最终导致红肿,瘙痒,呕吐,气道阻塞等过敏反应(Metzger H.Thereceptor with high affinity for IgE[J].Immunological reviews,1992,125(1):37-48;和Siraganian R P.Mast cell signal transduction from the high-affinity IgEreceptor[J].Current opinion in immunology,2003,15(6):639-646)。基于上述过程,肥大细胞作为过敏反应的效应器,在过敏反应中起着重要作用。

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