[发明专利]鱼腥草提取物在制备预防心肌缺血再灌注损伤的药物制剂中的应用有效

专利信息
申请号: 201710718112.4 申请日: 2017-08-21
公开(公告)号: CN107496573B 公开(公告)日: 2021-02-02
发明(设计)人: 李少金;司徒永立;方婉仙;肖水秀;张肄鹏 申请(专利权)人: 深圳市龙华区中心医院
主分类号: A61K36/78 分类号: A61K36/78;A61P9/10;A23L33/105
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 林瑞云
地址: 518110 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 鱼腥草 提取物 制备 预防 心肌 缺血 灌注 损伤 药物制剂 中的 应用
【说明书】:

发明涉及生物医药领域,具体涉及鱼腥草提取物在制备防治心肌缺血再灌注损伤相关疾病的药物制剂中的应用。鱼腥草是三白草科蕺菜属植物蕺菜Houttuynia cordata Thunb.的全草,通过冰冻,粉碎,浸泡,过滤,浓缩等工艺制成软胶囊剂或按照药剂学工艺制成可供临床应用的制剂,该鱼腥草提取物制剂能明显改善心肌缺血再灌注损伤大鼠的心肌梗死面积,提示了鱼腥草提取物制剂对心肌缺血再灌注损伤相关疾病具有明显的预防和治疗作用,可作为人类心肌缺血再灌注损伤相关疾病预防和治疗药物或功能性食品。

技术领域

本发明涉及生物医药领域,具体涉及鱼腥草提取物在制备预防心肌缺血再灌注损伤相关疾病的药物制剂中的应用。

背景技术

心肌缺血性疾病,亦称冠心病,是常见多发的心血管系统疾病之一,全球每年约有2350万人死于冠心病,其中心肌梗死的致死率占第二位。心肌梗死是主要由于冠状动脉血供减少或中断,导致心肌细胞缺血缺氧,最终引起心肌细胞坏死的一种疾病。目前临床上主要治疗途径是通过尽快恢复缺血心肌的血流,增加血流量,改善微循环等以挽救濒死的心肌细胞,因此,快速恢复再灌注是治疗急性心肌梗死的唯一有效途径。

临床上有介入治疗、手术治疗、药物治疗、基因治疗等方法。虽然以上方法一定程度上缓解了心肌细胞的缺氧状况,但随后发现其临床效果不佳。然而大量研究发现缺血心肌再灌注本身也会诱发一系列新的病理生理变化,进一步加重心肌组织细胞的损伤,出现再灌注心率失常、心肌舒缩功能障碍、代谢异常及心肌超微结构改变等,即心肌缺血再灌注损伤(Myocardialischemia-reperfusion injury,MIRI)。研究表明炎症和氧化还原损伤在心肌缺血再灌注损伤发生发展中起重要作用。目前临床上应用抗氧化治疗、钙拮抗剂、他汀类等探索性治疗MIRI,但临床疗效不佳。目前国外已使用阿昔单抗、环孢素A、艾塞那肽等药物进入二期临床治疗MIRI,虽有一定疗效,但效果有限。故寻找安全有效的防治心肌缺血再灌注损伤新药是当前科研工作的重中之重。

鱼腥草是三白草科蕺菜属植物蕺菜Houttuynia cordata Thunb.的全草,主要成分为挥发油,主要包括癸酰乙醛、甲基正壬酮、乙酸龙脑酯、蒎烯、水芹烯、月桂烯、柠檬烯等,药理作用广泛,具有抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、增加免疫力等多种功效,提示鱼腥草挥发油对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用。已有研究发现鱼腥草挥发油可以降低LPS所致大鼠慢性肺损伤模型肺组织中IL-8和MDA的含量。已开发上市的鱼腥草注射液以效果明显,价格便宜,不良反应少等特点已大量应用于临床,主要用于治疗呼吸、消化、妇科、男科、泌尿、耳鼻喉、眼科、口腔、皮肤等疾病,而郭亚丽等研究发现灌胃给予鱼腥草挥发油100mg/kg并未发现大鼠出现毒性反应或死亡,表明鱼腥草挥发油口服毒性较低,如制成口服制剂具有较好的开发前景。

目前鱼腥草挥发油对心肌缺血再灌注损伤的研究尚未见报道,本课题在寻找具有抗心肌缺血再灌注损伤作用的研究中发现鱼腥草挥发油对心肌缺血再灌注损伤具有明显的保护作用,可以作为临床预防和治疗心肌缺血再灌注相关疾病的药品。

发明内容

本发明所要解决的问题是,提供一种抗心肌缺血再灌注损伤的中药提取物,以减少或避免心肌缺血再灌注损伤。

为达到上述目的,本发明提供如下技术方案:

鱼腥草提取物在制备防治心肌缺血再灌注损伤的药物制剂中的应用。

进一步地,所述鱼腥草提取物为从鱼腥草中提取得到的鱼腥草挥发油。

进一步地,所述鱼腥草挥发油的提取方法是以鱼腥草为原料,以水蒸气蒸馏法、超临界流体萃取法和有机溶剂提取法提取得到鱼腥草挥发油。

更进一步地,所述鱼腥草挥发油的提取方法,具体步骤如下:

S1.取新鲜鱼腥草在-50℃~-80℃条件下,冰冻6~12小时;

S2.趁冷用贝利粉碎机进行粉碎成微细粉;

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