[发明专利]一种中药提取物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药提取物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

传统中药治疗癌症的效果并不显著，通常中药是用作辅助治疗。目前常用于癌症治疗的中药有：山慈菇、斑螯、蜈蚣、蟾蜍、喜树、白花蛇舌草、紫衫、半枝莲、女贞子、长春花、猴头菇、灵芝、茯苓、人生、薏苡仁等。传统中药治疗癌症的效果不明显的主要原因在于，传统中药制备主要是高温水煮提取，而中药中许多有效的抗癌成分是高温不稳定的，或者水溶解性差，因此提取物中含量低、口服吸收性差。

夏枯草、女贞子、白花蛇舌草这三味中药常用语肿瘤和癌症的治疗，这些中药材中均含有五环三萜类化合物、植物甾醇和其他类有机小分子，这些有机小分子能减缓或抑制肿瘤干细胞增殖并诱导其分化。但这类中药在治疗肿瘤和癌症的临床运用中，效果并不明显，或者可以说基本没有作用，其原因是这些有机小分子在水溶液中和大部分常用的有机溶剂中溶解度极低，所以常规中药提取制剂中，有效成分难以达到有效作用量。

发明内容

本发明采用95％乙醇溶剂，通过室温和高温多步萃取，促进有效成分的溶解，从而提取抗癌中药中的有效成分，提高提取物中有效抗癌成分的含量。结果表明通过本发明方法提取的抗癌中药粗提物能明显减缓或抑制肿瘤干细胞增殖并诱导其分化，可用于制备抗肿瘤药物。

本发明采用的技术方案是：

一种中药提取物的制备方法，所述方法为：

(1)夏枯草、女贞子、白花蛇舌草按质量比8～10:1～3:1(优选9:2:1)混合、研磨粉碎成粗粉；

(2)上述粗粉加入体积分数95％的乙醇，室温搅拌6～20小时(优选8～12小时)后过滤或抽滤，得到滤液A和药渣A；

(3)药渣A加入体积分数95％的乙醇，室温搅拌6～20小时(优选8～12小时)后，在70～80℃(优选75℃)温度下加热回流3～6小时(优选4小时)，然后保温70～75℃下快速加热过滤或抽滤，得到滤液B和药渣B；；

(4)滤液B冷却至室温后，析出胶状沉淀，室温下过滤或抽滤或高速离心，得到固态沉淀C为粗提物-I，得到的滤液C或上清液C加入步骤(3)的药渣B中，室温搅拌6～20小时(优选8～12小时)后，在70～80℃(优选75℃)温度下加热回流3～6小时(优选4小时)，然后保温70～75℃下快速加热过滤或抽滤，得到滤液D和药渣D，滤液D为粗提物-II；

(5)将粗提物-I和粗提物-II合并，真空干燥，得到所述中药提取物。

所述方法中，滤液A、药渣A、滤液B、药渣B、固态沉淀C、滤液C或上清液C、滤液D、要找D中的A、B、C、D只是用来区别表述不同步骤过程中的药渣、滤液等，不具备化学意义。

所述步骤(2)中，所述体积分数95％的乙醇的体积用量以粗粉的质量计为5～8L/kg，优选6L/kg。

所述步骤(3)中，所述体积分数95％的乙醇的体积用量以药渣A的质量计为7～10L/kg，优选8L/kg。

所述步骤(4)中，所述滤液C或上清液C的体积用量以药渣B的质量计为7～10L/kg，优选8L/kg。

所述室温一般是指20℃-30℃。

所述步骤(2)中过滤或抽滤得到的滤液A可以弃去或保留用于制备其它药物。

所述步骤(2)中的药渣A尽量抽干，除去残留液，或用体积分数95％的乙醇洗去残留溶液再抽干；洗涤剂的体积用量以药渣A的质量一般计为1L/kg。

所述步骤(5)中的药渣D弃去。

进一步，本发明的中药提取物的制备方法优选按以下步骤进行：

(1)夏枯草、女贞子、白花蛇舌草按质量比9:2:1混合、研磨粉碎成粗粉；

(2)上述粗粉加入体积分数95％的乙醇，室温搅拌6～20小时后过滤或抽滤，得到滤液A和药渣A；所述体积分数95％的乙醇的体积用量以粗粉的质量计为6L/kg；

(3)药渣A加入体积分数95％的乙醇，室温搅拌6～20小时后，在75℃加热回流4小时，然后保温75℃下快速加热过滤或抽滤，得到滤液B和药渣B；所述体积分数95％的乙醇的体积用量以药渣A的质量计为8L/kg；

(4)滤液B冷却至室温后，析出胶装沉淀，室温下过滤或抽滤或高速离心，得到固态沉淀C为粗提物-I，得到的滤液C或上清液C加入步骤(3)的药渣B中，室温搅拌6～20小时后，在75℃加热回流4小时，然后保温75℃下快速加热过滤或抽滤，得到滤液D和药渣D，药渣D弃去，滤液D为粗提物-II；所述滤液C或上清液C的体积用量以药渣B的质量计为8L/kg；