[发明专利]用于抑制β淀粉样蛋白聚集的两性离子聚合物‑姜黄素自组装纳米粒子制备及应用在审
申请号: | 201710707315.3 | 申请日: | 2017-08-17 |
公开(公告)号: | CN107617109A | 公开(公告)日: | 2018-01-23 |
发明(设计)人: | 孙彦;赵光福;余林玲;董晓燕 | 申请(专利权)人: | 天津大学 |
主分类号: | A61K47/58 | 分类号: | A61K47/58;A61K47/69;A61K31/12;A61P25/28;C08F8/14;C08F8/18;C08F120/34 |
代理公司: | 天津市北洋有限责任专利代理事务所12201 | 代理人: | 王丽 |
地址: | 300072 天*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 抑制 淀粉 蛋白 聚集 两性 离子 聚合物 姜黄 组装 纳米 粒子 制备 应用 | ||
1.一种用于抑制β淀粉样蛋白聚集的两性离子聚合物-姜黄素自组装成纳米粒子(Cur@pCB),其特征是结构式为:
2.权利要求1的用于抑制β淀粉样蛋白聚集的两性离子聚合物-姜黄素自组装成纳米粒子Cur@pCB的制备方法,其步骤如下:
1)将pCBMA溶解于蒸馏水中配成浓度为5~7mg/mL;酯化反应催化剂二环己基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶溶于二甲基亚砜中,配制成浓度分别为10~12.5mg/mL和5~7mg/mL溶液;将溶液充分混合并磁力搅拌0.5~1h;
2)向上述溶液中加入姜黄素的二甲基亚砜溶液,聚合物pCBMA和姜黄素质量比为1:0.5~1.5,在60~70℃水浴中反应5~8h;
3)反应结束后,混合液装入透析袋中3500Da,用二甲基亚砜透析3~5天,再用水透析5~7天,去除残留的可溶物,最终得到Cur@pCB;
4)将透析液放在-20℃冰箱冻实,然后利用真空冷冻干燥机制得干燥的Cur@pCB。
3.如权利要求2所述的方法,其特征是所述的pCBMA结构式如下:
4.如权利要求2所述的方法,其特征是所述的pCBMA的制备方法如下:
1)将0.1~0.5g/mL的CBMA单体、0.004~0.01g/mL的bpy和0.005~0.02g/mL的2-溴异丁酸乙酯放入锥形瓶中,然后溶解于N,N-二甲基甲酰胺和去离子水混合溶液中(V:V=4:1),在氮气保护下搅拌溶解20~30min;
2)在氮气保护下,加入0.002~0.005g/mL溴化亚铜和0.0003~0.00075g/mL溴化铜;继续通氮气0.5~1h;
3)封口膜密封,放在25℃水浴中不断搅拌使其发生聚合反应12~24h;
4)反应完毕,将反应产物放在截留分子量为1000Da透析袋中用去离子水进行透析5~7天,将产物进行纯化;
5)经真空冷冻干燥机干燥后得到白色固体pCBMA。
6)然后由氢谱核磁验证其结构。
5.权利要求1中的Cur@pCB自组装纳米粒子具有抑制β-淀粉样蛋白自身聚集的作用。
6.权利要求1中的Cur@pCB自组装纳米粒子用于治疗因β-淀粉样蛋白聚集的相关疾病的药物的原料。
7.权利要求1中的Cur@pCB自组装纳米粒子用于治疗因β-淀粉样蛋白聚集的阿尔兹海默病的药物的原料。
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