[发明专利][1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶类化合物及其制备方法和医药用途有效
申请号: | 201710705571.9 | 申请日: | 2017-08-17 |
公开(公告)号: | CN107759587B | 公开(公告)日: | 2021-01-26 |
发明(设计)人: | 殷惠军;闫旭;宗利斌;董流欣;韩亚超;郗青川;窦浩帅;杨琰 | 申请(专利权)人: | 中国医药研究开发中心有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;C07D495/10;C07D487/04;C07D487/10;A61K31/541;A61K31/437;A61K31/635;A61K31/5377;A61K31/4545;A61K31/496;A61P35/00;A61P29/00 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 化合物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.一种化合物或其可药用盐,其中,所述化合物选自:
4-(4-(2-((1-甲基-1H-吡唑-4-基)氨基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-5-基)苄基)硫代吗啉1,1-二氧化物;
4-(4-(2-(吡啶-4-基氨基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-5-基)苄基)硫代吗啉1,1-二氧化物;
4-(4-(2-((2-氟-4-甲氧基苯基)氨基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-5-基)苄基)硫代吗啉1,1-二氧化物;
N-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-(4-(吗啉甲基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺。
2.一种药物组合物,其含有根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
3.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐或根据权利要求2所述的药物组合物在制备Janus激酶抑制剂中的用途。
4.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐或根据权利要求2所述的药物组合物在制备治疗与Janus激酶活性相关的疾病的药物中的用途,其中所述疾病选自炎症、自身免疫性疾病、或癌症。
5.根据权利要求4所述的用途,其中所述炎症为关节炎。
6.根据权利要求5所述的用途,其中所述关节炎为类风湿性关节炎、银屑病性关节炎。
7.根据权利要求4所述的用途,其中所述炎症为炎症性肠炎、葡萄膜炎或银屑病。
8.根据权利要求4所述的用途,其中所述自身免疫性疾病为多发性硬化症或狼疮。
9.根据权利要求4所述的用途,其中所述癌症为实体瘤。
10.根据权利要求4所述的用途,其中所述癌症为乳腺癌、宫颈癌、结肠癌、肺癌、胃癌、直肠癌、胰腺癌、脑癌、皮肤癌、口腔癌、前列腺癌、骨癌、肾癌、卵巢癌、膀胱癌、肝癌、输卵管肿瘤、卵巢瘤、腹膜肿瘤、黑色素瘤、神经胶质瘤、神经胶母细胞瘤、乳突肾性瘤、头颈部肿瘤、白血病、淋巴瘤、骨髓瘤或非小细胞肺癌。
11.根据权利要求4所述的用途,其中所述癌症为肝细胞癌。
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