[发明专利][1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶类化合物及其制备方法和医药用途有效

专利信息
申请号: 201710705571.9 申请日: 2017-08-17
公开(公告)号: CN107759587B 公开(公告)日: 2021-01-26
发明(设计)人: 殷惠军;闫旭;宗利斌;董流欣;韩亚超;郗青川;窦浩帅;杨琰 申请(专利权)人: 中国医药研究开发中心有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D519/00;C07D495/10;C07D487/04;C07D487/10;A61K31/541;A61K31/437;A61K31/635;A61K31/5377;A61K31/4545;A61K31/496;A61P35/00;A61P29/00
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟;刘彬娜
地址: 102206 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 化合物 及其 制备 方法 医药 用途
【权利要求书】:

1.一种化合物或其可药用盐,其中,所述化合物选自:

4-(4-(2-((1-甲基-1H-吡唑-4-基)氨基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-5-基)苄基)硫代吗啉1,1-二氧化物;

4-(4-(2-(吡啶-4-基氨基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-5-基)苄基)硫代吗啉1,1-二氧化物;

4-(4-(2-((2-氟-4-甲氧基苯基)氨基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-5-基)苄基)硫代吗啉1,1-二氧化物;

N-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-(4-(吗啉甲基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺。

2.一种药物组合物,其含有根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

3.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐或根据权利要求2所述的药物组合物在制备Janus激酶抑制剂中的用途。

4.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐或根据权利要求2所述的药物组合物在制备治疗与Janus激酶活性相关的疾病的药物中的用途,其中所述疾病选自炎症、自身免疫性疾病、或癌症。

5.根据权利要求4所述的用途,其中所述炎症为关节炎。

6.根据权利要求5所述的用途,其中所述关节炎为类风湿性关节炎、银屑病性关节炎。

7.根据权利要求4所述的用途,其中所述炎症为炎症性肠炎、葡萄膜炎或银屑病。

8.根据权利要求4所述的用途,其中所述自身免疫性疾病为多发性硬化症或狼疮。

9.根据权利要求4所述的用途,其中所述癌症为实体瘤。

10.根据权利要求4所述的用途,其中所述癌症为乳腺癌、宫颈癌、结肠癌、肺癌、胃癌、直肠癌、胰腺癌、脑癌、皮肤癌、口腔癌、前列腺癌、骨癌、肾癌、卵巢癌、膀胱癌、肝癌、输卵管肿瘤、卵巢瘤、腹膜肿瘤、黑色素瘤、神经胶质瘤、神经胶母细胞瘤、乳突肾性瘤、头颈部肿瘤、白血病、淋巴瘤、骨髓瘤或非小细胞肺癌。

11.根据权利要求4所述的用途,其中所述癌症为肝细胞癌。

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