[发明专利]一种磷酸特地唑胺抗多药耐药结核杆菌的用途

说明书

本发明涉及磷酸特地唑胺药物应用领域，具体涉及磷酸特地唑胺治疗多药耐药结核的新用途。另外，相比于同类产品，磷酸特地唑胺剂量低，日服用次数少，利奈唑胺每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg的药效，而本品24小时仅需200mg口服一次即可达到，提高了患者用药的依从性，同时无骨髓抑制、药物之间相互作用等副作用，安全性更高。

技术领域

本发明涉及磷酸特地唑胺药物应用领域，具体涉及磷酸特地唑胺治疗多药耐药结核的新用途。

背景技术

结核病，尤其是耐多药结核病，是当今世界最重大的公共卫生问题之一。这一疾病带来沉重的负担和巨大的威胁。结核病是患病率及死亡率最高的疾病之一，也是 21 世纪发展中国家引起死亡的主要疾病和发达国家再度活跃的疾病。

据世界卫生组织统计，我国每结核病患者数量超过100万例，其中包括70000例耐多药结核病患者。仅2015年，全球约有1040万新发结核病患者，其中140万人因罹患这一疾病而失去了生命。新发耐药结核病患者48万。预计到2050年，耐多药结核病将给世界各国政府带来高达16万亿美元的经济损失，成为全球公共卫生领域的重大威胁。当前用于结核病治疗的药物多为20世纪60年代之前获批，针对耐多药结核病的治疗选择则更加有限。除此之外，院内获得性肺炎(HAP)、万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症、多药耐药的肺炎链球菌[MDRSD]感染、复杂尿路感染等，都是临床棘手的问题。

利奈唑胺是辉瑞公司推上市的一个全新结构的噁唑烷酮类化合物，其对结核分枝杆菌有明显的治疗作用，磷酸特地唑胺是其第二代更加优效的新化合物，其对耐药的MRSA、MRSE、PRSP等均表现出更优异的疗效，并且药代动力学特点更加优异，半衰期更长、剂量更低、副作用更小，药品名：Tedizolid，商品名：Sivextro。是由Dong-A Pharmaceutical研发，授权Cubist Pharmaceuticals和Bayer进行商业化开发，已于2014年06月20日获得FDA上市批准。批准的用途为：治疗由革兰氏阳性菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌、咽峡炎链球菌群和粪肠球菌等)导致的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)的成年患者。但是，关于磷酸特地唑胺针对多药耐药结核杆菌的抑制作用暂无报道。

发明内容

为了给耐多药结核病患者提供更多的药物选择，减少耐多药结核病死亡率，解决多药耐药患者无药可医的困境，本发明提供一种可治疗多药耐药疾病的治疗药物。

特地唑胺化合物结构如式（I）所示：

(I)

一种特地唑胺及其药物上可接受盐的用途，用于制备抗结核杆菌药物。

一种特地唑胺及其药物上可接受盐的用途，用于制备抗多药耐药结核菌药物。

一种特地唑胺及其药物上可接受盐的用途，用于制备抗广泛耐药结核菌药物。

一种特地唑胺及其药物上可接受盐的用途，用于制备治疗结核杆菌引疾病的药物。

一种特地唑胺及其药物上可接受盐的用途，用于制备治疗多药耐药结核菌引起疾病的药物。所述药耐药结核菌引起疾病为院内获得性肺炎、万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症、多药耐药的肺炎链球菌感染、复杂尿路感染。

一种特地唑胺及其药物上可接受盐的用途，用于制备治疗广泛耐药结核菌引起疾病的药物。所述广泛耐药结核菌引起疾病为院内获得性肺炎、万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症、多药耐药的肺炎链球菌感染、复杂尿路感染。

以上所述一种特地唑胺药物上可接受盐为磷酸特地唑胺。

有益效果：

相比于现有技术，本发明的优点在于：