[发明专利]粗壮女贞苷C及其组合物在制备治疗高脂血症及减肥药物中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及粗壮女贞苷C{(2E)-3，7-二甲基-2，6-辛二烯-1-yl3-O-(6-脱氧α-L-吡喃甘露糖基)-4-O-[(2E)-3-(4-羟基苯基)-2-丙烯酰基]-β-D-吡喃葡糖苷；(2E)-3，7-Dimethyl-2，6-octadien-1-yl3-O-(6-deoxy-α-L- mannopyranosyl)-4-O-[(2E)-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propenoyl]-β-D-glucop yranoside}的一种新的药理用途，尤其涉及粗壮女贞苷C在制备治疗高脂血症及减肥药物中的用途，属于粗壮女贞苷C的药理用途领域。

背景技术

随着经济的迅猛发展和人们生活方式的改变，心脑血管疾病已成为人们身体健康的头号杀手。据世界卫生组织(WHO)最新公布的统计数据显示， 2015年在全球5640万死亡人数中，心脑血管疾病导致的死亡人数达到了 1500万，约占27％。心脑血管疾病已连续15年成为全球居民的首位死亡原因。而动脉粥样硬化(atherosclerosis，AS)是导致心脑血管疾病的主要原因。因此有效控制AS成为预防心脑血管疾病的关键环节。高脂血症、高血压、吸烟、糖尿病、炎症等都是动脉粥样硬化的致病因素，其中高脂血症是最重要的脂类危险因素。可见降低血脂、改善血脂异常的临床治疗成为降低心脑血管病发生率和死亡率的至关重要的措施。

随着人们生活水平的提高，高脂血症的发病率在我国迅速增长。根据《中国居民营养与慢性病状况报告(2015年)》显示，我国成人血脂异常总体患病率高达40.40％，其中高甘油三酯血症的患病率为13.1％，高胆固醇血症为4.9％，低高密度脂蛋白血症为33.9％。表明高甘油三酯血症在我国成人血脂异常患病人群中占据相当大的比例，高甘油三酯血症患病人数是高胆固醇血症的将近3倍。

目前临床上降低甘油三酯的药物主要有：贝特类、烟酸类和高纯度鱼油制剂。这几类药物作用机理清楚，疗效确实，降脂效果明显，但都存在不可避免的毒副作用，限制了这三类药物的长期应用。此外，高脂血症人群中老年人占相当的比例，他们肝肾功能衰退，对药物潜在的毒副作用敏感性提高，增加了毒副作用产生的风险。而高脂血症又是一个需要长期服用药物来控制病情发展的疾病，因此目前依然非常需要积极地研究和探索新型的降血脂药物，尤其从天然产物中寻找和发现有价值的物质是世界各国学者一直关注的重点。

中国是中药资源大国，一直以来中药的降血脂研究是国内研究的热点。研究者们对大黄、山楂、姜黄、黄连、三七、银杏叶、党参、何首乌等进行了多年的大量研究，发现了姜黄素、小檗碱、金丝桃苷、大蒜素等一些降脂作用较强的活性成分，也形成了一些中成药如降脂通络软胶囊、降脂灵、血脂康、绞股蓝胶囊和脂必妥等(初欣欣，季宇彬，高南南，杨润梅.抗高甘油三酯血症中药的研究进展.中药药理与临床.2014，30(1)：142-146)。但目前中药抗高甘油三酯血症的研究大多还存在药物作用机制研究不够深入，作用靶点不明确，尤其是药物复杂体系整体调节机体的复杂机制链揭示不够清楚等问题。

基于以上研究现状，我们对具有减肥降脂传统功效的粗壮女贞(Ligustrum robustum(Roxb.)Blume)进行了系列的研究。粗壮女贞是我国西南地区苦丁茶的主要基源植物之一。唐朝《本草拾遗》(720年)记载苦丁茶“久食令人瘦，去人脂”，表明苦丁茶的减肥降脂功效源远流长。粗壮女贞的化学成分研究表明，粗壮女贞中含有苯丙素类、黄酮类、萜类、酚酸类、甾醇、氨基酸和多糖等成分(贺震旦，彭勇，肖培根.苦丁茶研究与开发.科学出版社；2010)。课题组前期从粗壮女贞老叶中利用现代先进的提取技术制备了以阿克苷为主要成分的水溶性苯丙素苷类成分，对其进行了大量降脂减肥的相关研究。近期又提取分离出了降脂疗效更强、起效剂量更低的以粗壮女贞苷C为代表的脂溶性苯丙素单萜苷类成分。

迄今为止，尚无粗壮女贞苷C能够治疗高脂血症和减肥的药理作用的报道。

发明内容

本发明的目的之一是提供一种制备所述粗壮女贞苷C的方法；

本发明的目的之二是将所述的粗壮女贞苷C及其组合物应用于制备抗高脂血症或减肥的药物、保健品或食品。

本发明所述的上述目的通过以下技术方案来实现的：