[发明专利]用于治疗肿瘤的苏糖酸镁及其组合物

说明书

本发明涉及苏糖酸镁在肿瘤治疗，尤其是恶性肿瘤治疗中的用途及其组合物。

技术领域

本发明涉及肿瘤，尤其是恶性肿瘤治疗领域。

背景技术

近年来，尽管在用于对肿瘤的治疗已经取得了重要的进展，但是恶性肿瘤(即癌症)仍然是人类难以忍受的疼痛和苦难。虽然经过主要手段手术切除、化疗和放疗能有效地控制肿瘤，但上述治疗后，很多病人肿瘤复发、向周围组织器官浸润甚至全身转移，导致病情恶化和死亡。目前，为了开发适于癌症的治疗及症状减轻的治疗方法，一直在进行大量研究。

肺癌是肺组织内细胞生长失去控制而导致的一种疾病。在过去的半个多世纪中，肺癌的发病率和死亡率逐年增加，已经从20世纪初的一种罕见疾病发展为当今的全球头号癌症杀手。根据世界卫生组织(WHO)定期公布的资料，肺癌的发病率和死亡率在世界各国尤其是发达国家呈明显的上升趋势，已经成为许多发达国家最常见的肿瘤，位列男性常见恶性肿瘤第一位和女性常见恶性肿瘤第二位，并且成为恶性肿瘤中最常见的死亡原因。

根据肺癌细胞的分化程度和形态特征，临床上将其分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌两类，其中非小细胞肺癌占到85％左右。根据预后情况，几种非小细胞肺癌又可以归为三类：鳞状细胞癌、肺腺癌和大细胞肺癌。尽管诊断方法和治疗手段都有了很大的进步，70％的NSCL患者在初次确诊时大多已处于III B/Ⅳ期，其中约40％的患者失去手术治疗的机会，5年生存率往往低于5％。因此，针对该疾病分子起源和疾病发生发展过程的研究，对其预防和治疗具有重要意义。

脑胶质瘤是常见的危害人类健康的恶性疾病，是由神经外胚叶衍化而来的胶质细胞及星型胶质细胞、少突胶质细胞和室管膜胶质细胞等发生的肿瘤。脑胶质瘤是颅内肿瘤中最常见的一种，约占颅内肿瘤45％。胶质细胞瘤的生长特点为浸润性生长，与正常脑组织无明显界限，恶性者瘤体生长快，病程短。目前，对于胶质瘤治疗以外科手术辅助放疗和化疗治疗为主。外科手术切除主要达到减少胶质瘤细胞数量、缓解荷瘤症状、暂时降低颅内压。放射治疗几乎是各型胶质瘤的常规治疗，除髓母细胞瘤对放疗高度敏感，室管膜瘤中度敏感外，其他类型对放疗均不敏感，有研究认为术后接受放疗患者与非放疗患者预后相同。由于高效低毒化疗药品种有限和肿瘤耐药性等因素，术后辅助经静脉系统化疗的疗效有限。总之，脑胶质瘤术后复发率高，致残、致死率较高；恶性胶质细胞瘤患者的术后中位生存期不足1年。

外科手术切除、化学疗法和放射线疗法是治疗肿瘤的三大手段。外科手术对患者在精神、体力上造成巨大压力，还可能引起后遗症或并发症。此外，某些部位的癌症不适合外科切除。化疗药物，如抗生素、代谢拮抗物、烷化剂、激素剂等，不仅攻击癌细胞，对正常细胞也有毒性，因此，引起呕吐、恶心、食欲不振、脱发等副作用，可使患者的QOL显著降低。因此，期望安全性更高、副作用小的新型的抗肿瘤剂的开发。放射线疗法具有作为急性反应及晚期反应的副作用，放射线对正常细胞与癌细胞同时给予损伤，因此，有可能引起疲倦感、食欲不振、皮肤红斑、消化器官的出血、白细胞等的减少、脱发等多种副作用。

另一方面，在化学疗法的领域，作为对癌细胞有效的抗肿瘤剂发现了抗生素、代谢拮抗物、烷化剂、激素剂等。但是，这些抗肿瘤剂不仅攻击癌细胞，而且对正常细胞也起作用，因此，引起呕吐、恶心、食欲不振、脱发等副作用，产生使患者的QOL显著降低的问题。因此，期望安全性更高、副作用小的新型的抗肿瘤剂的开发。

发明概述

镁在许多细胞功能如能量代谢，蛋白质和DNA合成起关键作用。增殖细胞含有比静止细胞更多的镁，减少细胞镁可降低细胞增殖速率。因此认为细胞内高镁有利于肿瘤细胞的生长。整体动物实验发现，给荷瘤小鼠饲喂无镁饮食，使血镁浓度从1.03降低到0.25mmol/L可抑制肿瘤的生长。