[发明专利]一种缓释型连翘苷滴眼液及其制备方法

权利要求书

1.一种缓释型连翘苷滴眼液，其特征在于，它是以连翘苷为药效原料，以聚卡波菲和玻璃酸钠作为粘膜粘附性聚合物释药系统，配以眼局部可以接受的药剂学上所说的制剂辅料所制备成的缓释型制剂；

所述缓释型连翘苷滴眼液包括连翘苷1-5重量份，聚卡波菲0.25-2重量份，玻璃酸钠3-10重量份，渗透压调节剂0.8-0.9重量份，pH调节剂0.1-0.3重量份，抑菌剂0.01-0.03重量份，增稠剂0.1-0.3重量份，助溶剂0.1-2重量份，注射用水余量，所述缓释型连翘苷滴眼液总重量为100重量份；

连翘苷与聚卡波菲的用量按其重量比表示为：连翘苷∶聚卡波菲：玻璃酸钠＝1∶0.5～2∶0.5～5。

2.根据权利要求1所述的缓释型连翘苷滴眼液，其特征在于，所述抑菌剂为硫柳汞、季铵盐类、杜米芬、冼必泰、三氯叔丁醇、尼泊金类、三梨酸中的一种抑菌剂或两种以上；抑菌剂的用量以与连翘苷的重量比表示为，连翘苷:抑菌剂＝1：(0.003-0.02)。

3.根据权利要求1所述的缓释型连翘苷滴眼液，其特征在于，所述增稠剂为羟丙甲纤维素、甲基纤维素、玻璃酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮中的中的一种或两种以上；增稠剂的用量以与连翘苷的重量比表示为，连翘苷:增稠剂＝1：(0.02-0.3)。

4.根据权利要求1所述的缓释型连翘苷滴眼液，其特征在于，所述pH调节剂为氢氧化钠、盐酸、枸橼酸钠、枸掾酸、硼酸、硼砂中的任何一种或所述品种的任意组合。

5.根据权利要求1所述的缓释型连翘苷滴眼液，其特征在于，所述助溶剂为聚山梨酯-80或/和氢化蓖麻油。

6.根据权利要求1所述的缓释型连翘苷滴眼液，其特征在于，所述渗透压调节剂为氯化钠和/或甘露醇。

7.一种制备如权利要求1-6任一项所述的缓释型连翘苷滴眼液的方法，其特征在于：

步骤1)、全量玻璃酸钠溶胀2小时，加入聚卡波菲搅拌溶解，再溶解连翘苷全量；

步骤2)、将增稠剂用注射用水使其分散放冷，另用注射用水溶解pH调节剂、渗透压调节剂、抑菌剂，搅匀过滤，合并上述两部分混合液；

步骤3)、在步骤2)所得的混合液中再加入已溶解好的连翘苷，加注射用水至全量，过滤，分装，即得，所得的滴眼液pH值为5.5～7.5，滴眼液的渗透压摩尔浓度为250～350mOsmol/kg。