[发明专利]一种糖苷类化合物在制备用于治疗肝纤维化药物中的应用

说明书

本发明属于医药技术领域，提供了一种治疗肝纤维化的药物，本发明通过对化合物金线莲苷的治疗肝纤维化活性进行评价，发现该化合物能够有效阻止肝纤维化的发展，在体内产生一定的降低纤维化标志基因表达、改善肝功能和氧化应激损伤、降低炎性因子分泌等活性，可以作为治疗肝纤维化药物开发的先导化合物。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及治疗肝脏疾病的药物，具体涉及治疗肝纤维化的药物，即一种糖苷类化合物在制备用于治疗肝纤维化药物中的应用。

背景技术

肝纤维化(fibrosis of liver)是多种原因引起的慢性肝损害所致的病理改变，表现为肝内细胞外间质成分过度异常地沉积，并影响肝脏的功能，是慢性肝病发展到肝硬化必经之阶段，肝纤维化是肝硬化的前期病变，因此在临床上具有重要意义(参考文献：夏海珊，陈少茹，钟月春，等.肝纤维化的发病机制和药物治疗现况[J].中国医药导报)。关于肝纤维化的发病率和患病率的可靠数据不易统计，因为它没有明显的症状，更重要的是没有准确的非侵入性诊断方法，但可以从以下数据中窥见一斑：全球肝硬化的患病人数超过6000万，在肝硬化的变化过程中患者均经历了数年甚至数十年的肝纤维化过程(参考文献：范慧宁，陈尼维.肝纤维化的流行病学研究进展[J].国际消化病杂志)，且肝纤维化是乙型肝炎、丙型肝炎、脂肪肝等多种肝脏疾病发展至肝硬化的必经途径，故阻止肝纤维化的发展对于挽救数以千万计肝脏疾病患者的生命具有重要意义。目前临床对于肝纤维化的研究重点放在分子与分子、分子与细胞及细胞与细胞间的相互作用方面。在诊治方面虽然有一些进展，但仍缺乏确定有效的药物，现有的水飞蓟素等药物仅能够延缓疾病的发展，对于逆转疾病则无明显效果。人类肝纤维化的病理改变多数发展较为缓慢，从肝细胞的损伤、炎症、坏死、细胞外基质的异常增生和沉积，有的需要经过数月至数年之久，平均约3～5年的时间。由于肝脏具有很强的代偿功能，即使肝纤维化处于活动期，病人的临床表现也不典型；即使病人有症状，往往也缺乏特征性。许多患者是在体格检查或因其他疾病进行剖腹探查，甚至在尸体解剖时才被发现(曾志萍,郭津生.肝纤维化发生机制及治疗研究进展[J].世界华人消化杂志)。因此，探索研究开发一种治疗肝钎维化的有效药物，是该领域长期以来的重要课题。

天然产物是药物最常见的来源，据统计，从上世纪八十年代年至今，每年30-40％的上市药物直接或间接来源于天然产物，其中2010年，天然产物相关来源的药物比例高达50％。植物次生代谢产物的种类极为丰富，随着近年对其研究的不断增多，越来越多活性强的化合物被发现，为新药的研发奠定了一定的基础。本发明旨在从天然产物中寻找治疗肝钎维化的有效药物。

发明内容

本发明的任务是提供一种治疗肝纤维化药物。

实现本发明的技术方案是：本发明提供治疗肝纤维化药物是金线莲苷(Kinsenoside(3-(R)-3-β-D-Glucopyranosyloxybutanolide))。