[发明专利]吡唑并[4;3-h]喹唑啉类化合物及其用途有效
| 申请号： | 201710631168.6 | 申请日： | 2017-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN107383019B | 公开（公告）日： | 2019-10-15 |
| 发明（设计）人： | 冯柏年;唐春雷;赵辉;胡小霞;曹凯;顾恩科;杨加举;高越颖;周莹 | 申请（专利权）人： | 江苏艾凡生物医药有限公司;江南大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 张皓;严彩霞 |
| 地址： | 214122 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡唑 喹唑啉类化合物 喹唑啉类衍生物 细胞周期蛋白 神经性疾病 免疫疾病 心血管病 依赖性酶 治疗癌症 通式I 亚型 代谢 预防 | ||
1.一种如以下通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，
在通式I中，
R1选自H、未取代或卤素取代的C1-C8直链或支链烷基或者未取代或卤素取代的C3-C6环烷基；其中，卤素表示氟、氯、溴或碘；
R2和R2’各自独立地选自H、C1-C8直链或支链烷基；
R3选自-C(O)OR5或-CONR6R7，其中R5、R6、R7各自独立地为H、CN、C1-C8烷基或C1-C8烷氧基；
a为0或1；
X为直键、-CH2-、-CH2CH2-或-CH2CH2CH2-；
R4为H或C1-5烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1选自H、未取代或卤素取代的C1-C6直链或支链烷基或者未取代或卤素取代的C3-C5环烷基。
3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1选自未取代或卤素取代的C1-C3直链或支链烷基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R2和R2’各自独立地选自H、C1-C6直链或支链烷基；
R3选自-C(O)OR5或-CONR6R7，其中R5、R6、R7各自独立地为H、CN、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
5.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R2和R2’各自独立地选自C1-C3直链或支链烷基；R3选自-C(O)OR5或-CONR6R7，其中R5、R6、R7各自独立地为甲基、乙基、丙基、丁基、甲氧基、乙氧基或丙氧基。
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
R1选自H、甲基、乙基、异丙基、环戊基或三氟甲基；
R2和R2’各自独立地为H或甲基；
R3选自羧基、甲氧羰基、乙氧羰基、氨基甲酰基、甲氨基甲酰基、二甲氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基或甲氧基氨基甲酰基；
a为0或1；
X为直键或-CH2-；
R4为H、甲基或乙基。
7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，通式I的化合物选自以下化合物：
8.一种药物组合物，包含治疗有效量的根据权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学可接受的盐以及至少一种药学可接受的赋形剂、载体和/或稀释剂。
9.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学可接受的盐在制备用作CDK4/6抑制剂的药物中的用途。
10.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗癌症的药物中的用途。
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