[发明专利]嘌呤衍生物的结晶形式有效
申请号: | 201710626907.2 | 申请日: | 2011-01-24 |
公开(公告)号: | CN107400134B | 公开(公告)日: | 2020-09-29 |
发明(设计)人: | B.M.斯基德;C.P.沃勒尔;J.C.C.阿瑟顿;J.S.诺森;P.费尔南德斯 | 申请(专利权)人: | 西克拉塞尔有限公司 |
主分类号: | C07D473/16 | 分类号: | C07D473/16;A61K31/52;A61P29/00;A61P37/06;A61P27/02;A61P25/00;A61P3/10;A61P5/14;A61P19/02;A61P17/00;A61P25/28;A61P31/22;A61P31/20;A61P31/14 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 曹立莉;牟科 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘌呤 衍生物 结晶 形式 | ||
1.化合物(I)的结晶形式,
其中所述化合物是游离碱的形式,且所述结晶形式的特征在于X-射线粉末衍射图在以下2θ值具有衍射峰:7.53±0.2、12.26±0.2、14.06±0.2、14.85±0.2和15.57±0.2。
2.权利要求1所述的结晶形式,其特征在于X-射线粉末衍射图还在选自以下的2θ值具有衍射峰:9.60±0.2、10.22±0.2、11.29±0.2、11.66±0.2、12.62±0.2、13.17±0.2、15.15±0.2、16.99±0.2、17.68±0.2、18.30±0.2、18.39±0.2、18.63±0.2、18.97±0.2、19.32±0.2和20.20±0.2。
3.权利要求1所述的结晶形式,其特征在于X-射线粉末衍射图中的峰位置基本上与图5中所示图的峰位置或表1中所列的峰位置一致。
4.权利要求1所述的结晶形式,其特征在于以每分钟20℃的加热速率记录的差式扫描量热图显示最大吸热峰在130℃到140℃的温度之间。
5.权利要求1所述的结晶形式,其特征在于其差式扫描量热图基本上与图6中所示一致。
6.权利要求1所述的结晶形式,其为单斜P21/c空间群,且晶胞尺寸参数为和[β]=95.53±2°。
7.药物组合物,其包含权利要求1到6中任一项所述的结晶形式和药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
8.权利要求1到6中任一项所述的结晶形式,其用于药物。
9.用于预防或治疗增生性疾病、免疫介导的疾病和炎性疾病、自身免疫疾病、肾病、心血管疾病、眼睛疾病、神经变性疾病、精神病、病毒性疾病、代谢性疾病和/或呼吸道疾病的药物,所述药物包含权利要求1到6中任一项所述的结晶形式。
10.权利要求9所述的药物,其中所述免疫介导的疾病为自身免疫介导的疾病。
11.权利要求1到6中任一项所述的结晶形式在制备用于预防或治疗增生性疾病、免疫介导的疾病和炎性疾病、自身免疫疾病、肾病、心血管疾病、眼睛疾病、神经变性疾病、精神病、病毒性疾病、代谢性疾病和/或呼吸道疾病的药物中的用途。
12.权利要求11所述的结晶形式的用途,其中所述免疫介导的疾病为自身免疫介导的疾病。
13.一种制备权利要求1的化合物(I)的结晶游离碱的方法,所述方法包括自甲基叔丁基醚(MTBE)结晶化合物(I)游离碱晶型A的步骤。
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