[发明专利]1-芳醛肟尿嘧啶及其制备方法

权利要求书

1.一种1-芳醛肟尿嘧啶，其特征在于该化合物具有如下结构I：

其中，R₁为甲基或氢，R₂为氯、碘、羧基或氢，Ar为烷基苯基、卤代苯基、烷氧基苯基、噻吩基、呋喃基。

2.如权利要求1所述的1-芳醛肟尿嘧啶，其特征在于该化合物为以下二十一种中的任意一种：

3.一种1-芳醛肟尿嘧啶的制备方法，其特征在于该制备方法的合成反应式为：

具体制备步骤如下：

(1)将芳香醛溶于甲醇中，常温下搅拌，待芳香醛完全溶解后，将盐酸羟胺和碳酸钾加入甲醇中，反应2-5h，反应完全后，萃取反应液，然后用饱和碳酸氢钠溶液进行洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸馏回收甲醇，得到芳香醛肟。

(2)将芳香醛肟溶于N,N-二甲基甲酰胺中，常温下搅拌，待芳香醛肟完全溶解后，加入NCS即氯代丁二酰亚胺，常温搅拌2-6h，反应完全后，萃取，利用饱和氯化钠溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂，得到邻氯芳香醛肟；

(3)将邻氯芳香醛肟、取代尿嘧啶及碱溶解在有机溶剂1中，常温搅拌2-4h，待反应完全后，萃取、洗涤后，加入3-羧基苯甲醛，常温搅拌6h，析出白色固体，过滤、洗涤后，再用无水硫酸钠干燥，柱层析分离或重结晶，即可得到得1-芳醛肟尿嘧啶。

4.如权利要求3所述的1-芳醛肟尿嘧啶的制备方法，其特征在于所述的步骤(3)中，有机溶剂1为甲醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、甲苯、四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中的任意两种或两种以上溶剂的混合液。

5.如权利要求3所述的1-芳醛肟尿嘧啶的制备方法，其特征在于所述的步骤(3)中，碱为氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸铯、磷酸钾、氟化铯、三乙胺中的一种或多种混合物。

6.如权利要求1所述的1-芳醛肟尿嘧啶，其特征在于该化合物作为胸苷磷酸化酶的抑制剂，具有抑制胸苷磷酸化酶的活性，用于治疗胃癌、肾脏癌、子宫癌、平滑肌瘤、乳腺癌、结肠癌或肺癌。