[发明专利]用于制备碳环糖衍生物的方法有效
| 申请号： | 201710609174.1 | 申请日： | 2014-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN107474034B | 公开（公告）日： | 2020-06-30 |
| 发明（设计）人： | 殷海峰;金德中;埃利泽·法尔布;利·安德烈·皮尔西;乔纳森·卡明斯;彼得拉·迪特里希;吉恩-弗朗索瓦·卡尼奥;王以;维克赖因·钱德拉坎特·普罗海特 | 申请（专利权）人： | 瑞沙恩医药公司 |
| 主分类号： | C07D317/44 | 分类号： | C07D317/44;C07D493/04;C07D239/47;C07D405/04;C07D317/26;C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 郑斌;张福誉 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 碳环糖 衍生物 方法 | ||
1.化合物(1R，4S，5S)-2-碘-4，5-亚异丙基二氧基-1-(三苯甲氧基甲基)环戊-2-烯醇(5)
2.用于制备(1R，4S，5S)-2-碘-4，5-亚异丙基二氧基-1-(三苯甲氧基甲基)环戊-2-烯醇(5)的方法，其包括使1-((4S，5S)-5-(2，2-二碘乙烯基)-2，2-二甲基-1，3-二氧杂环戊烷-4-基)-2-(三苯甲氧基)乙酮(4)与n-BuLi反应。
3.权利要求2所述的方法，其还包括通过氧化1-((4R，5S)-5-(2，2-二碘乙烯基)-2，2-二甲基-1，3-二氧杂环戊烷-4-基)-2-(三苯甲氧基)乙醇(3)来制备所述1-((4S，5S)-5-(2，2-二碘乙烯基)-2，2-二甲基-1，3-二氧杂环戊烷-4-基)-2-(三苯甲氧基)乙酮(4)。
4.权利要求3所述的方法，其中所述氧化包括用重铬酸吡啶(PDC)进行氧化。
5.权利要求3所述的方法，其中所述氧化包括通过添加二异丙基碳二亚胺、吡啶、三氟乙酸(CF3COOH)和次氯酸钠(NaOCl)来进行的斯韦恩氧化。
6.权利要求3所述的方法，其还包括通过使(3aR，6aR)-2，2-二甲基-6-((三苯甲氧基)甲基)四氢呋喃并[3，4-d][1，3]二氧杂环戊烯-4-醇(2)与碘仿反应来制备所述1-((4R，5S)-5-(2，2-二碘乙烯基)-2，2-二甲基-1，3-二氧杂环戊烷-4-基)-2-(三苯甲氧基)乙醇(3)。
7.权利要求6所述的方法，其还包括通过使(3aR，6aR)-6-(羟甲基)-2，2-二甲基四氢呋喃并[3，4-d][1，3]二氧杂环戊烯-4-醇(1)与三苯甲基氯反应来制备所述(3aR，6aR)-2，2-二甲基-6-((三苯甲氧基)甲基)四氢呋喃并[3，4-d][1，3]二氧杂环戊烯-4-醇(2)。
8.一种方法，其包括：氧化(1R，4S，5S)-2-碘-4，5-亚异丙基二氧基-1-(三苯甲氧基甲基)环戊-2-烯醇(5)以获得(3aR，6aR)-5-碘-2，2-二甲基-6-((三苯甲氧基)甲基)-3aH-环戊二烯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-4(6aH)-酮(6)。
9.权利要求8所述的方法，其中所述氧化包括用重铬酸吡啶(PDC)进行氧化。
10.一种方法，其用于制备(3aR，4R，6aR)-5-氟-2，2-二甲基-6-((三苯甲氧基)甲基)-4，6a-二氢-3aH-环戊二烯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-4-基甲磺酸酯(11)，所述方法包括：
用重铬酸吡啶(PDC)氧化(1R，4S，5S)-2-碘-4，5-亚异丙基二氧基-1-(三苯甲氧基甲基)环戊-2-烯醇(5)以获得(3aR，6aR)-5-碘-2，2-二甲基-6-((三苯甲氧基)甲基)-3aH-环戊二烯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-4(6aH)-酮(6)；
使所述(3aR，6aR)-5-碘-2，2-二甲基-6-((三苯甲氧基)甲基)-3aH-环戊二烯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-4(6aH)-酮(6)与CeCl3和NaBH4反应以获得(3aS，4R，6aR)-5-碘-2，2-二甲基-6-((三苯甲氧基)甲基)-4，6a-二氢-3aH-环戊二烯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-4-醇(7)；
使所述(3aS，4R，6aR)-5-碘-2，2-二甲基-6-((三苯甲氧基)甲基)-4，6a-二氢-3aH-环戊二烯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-4-醇(7)与t-BDPSCl(叔丁基二苯基氯硅烷)反应以获得叔丁基(((3aR，4R，6aR)-5-碘-2，2-二甲基-6-((三苯甲氧基)甲基)-4，6a-二氢-3aH-环戊二烯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-4-基)氧基)二苯基硅烷(8)；
使所述叔丁基(((3aR，4R，6aR)-5-碘-2，2-二甲基-6-((三苯甲氧基)甲基)-4，6a-二氢-3aH-环戊二烯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-4-基)氧基)二苯基硅烷(8)与NFSI(N-氟苯磺酰亚胺)反应以获得叔丁基(((3aR，4R，6aR)-5-氟-2，2-二甲基-6-((三苯甲氧基)甲基)-4，6a-二氢-3aH-环戊二烯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-4-基)氧基)二苯基硅烷(9)；
对所述叔丁基(((3aR，4R，6aR)-5-氟-2，2-二甲基-6-((三苯甲氧基)甲基)-4，6a-二氢-3aH-环戊二烯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-4-基)氧基)二苯基硅烷(9)进行脱保护以获得(3aS，4R，6aR)-5-氟-2，2-二甲基-6-((三苯甲氧基)甲基)-4，6a-二氢-3aH-环戊二烯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-4-醇(10)；以及
使所述(3aS，4R，6aR)-5-氟-2，2-二甲基-6-((三苯甲氧基)甲基)-4，6a-二氢-3aH-环戊二烯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-4-醇(10)与MsCl反应以获得(3aR，4R，6aR)-5-氟-2，2-二甲基-6-((三苯甲氧基)甲基)-4，6a-二氢-3aH-环戊二烯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-4-基甲磺酸酯(11)。
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