[发明专利]一种提取青蒿素的方法

说明书

本发明涉及一种醇醚类溶剂高效提取青蒿素的方法，其特征在于以醇醚类溶剂为提取剂，在温和条件下从青蒿干叶中提取青蒿素，将提取液于50～70℃下真空旋蒸或利用第二溶剂进行反萃取后旋蒸，得到富集青蒿素的提取膏；提取膏经有机溶剂溶解后，通过重结晶或柱层析等分离过程得到高纯度的青蒿素。同时，本发明可以较容易地分离回收醇醚溶剂并循环使用。本发明采用不挥发、低毒性的醇醚类溶剂萃取青蒿素，操作简便、易于工业化生产，为解决青蒿素提取过程中使用易挥发、易燃易爆、高毒性溶剂引起的环境污染和安全问题提供了有效解决方法。

技术领域

本发明涉及天然产物提取领域，具体涉及一种提取青蒿素的方法。

背景技术

青蒿(Artemisia annua L.)是青蒿素的主要来源，是治疗恶性疟原虫疟疾的主要药物前体，也是被研究最多的植物，广泛分布于我国重庆、安徽、湖北、山东等地。青蒿作为传统中医用药主要用来治疗发热和风寒，在《神农百草经》、《肘后备急方》、《本草纲目》中均有记载。二十世纪七十年代，我国科学工作者在总结古典偏方和民间经验的基础上，从青蒿中分离并鉴定了一种含有过氧键的新型倍半萜内脂，并将其命名为“青蒿素”(Artemisinin，Qinghaosu，QHS)。如今，青蒿素已经成为治疗恶性疟疾和脑内疟的主流药物，并被世界卫生组织称为“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。

青蒿素不仅对疟疾有很好的治疗效果，在抗菌、抗寄生虫、抗肿瘤、增强免疫力等方面也有一定药理作用。因此，有关青蒿素的理化性质、提取分离及检测方法、药理作用以及合成方法等方面的研究也引起了全球科研工作者的广泛兴趣，并取得了较大进展。

由于合成青蒿素的步骤繁杂、产率低、成本高，所以目前从青蒿叶中提取分离青蒿素仍是其主要来源。工业上主要利用易燃、易爆、挥发性高的有机溶剂对青蒿进行反复浸提生产青蒿素，目前所采用的有机溶剂主要包括醇类(甲醇、乙醇等)、醚类(乙醚等)、烃类(正己烷、异己烷、二氯甲烷、石油醚、氯仿等)和酮类(丙酮等)。虽然这些溶剂所涉及工艺操作简便、易于工业化，但该类溶剂易挥发、易燃易爆，带来严重环境污染的同时也增加了生产过程的安全隐患。一些新型的溶剂如含氟烃类四氟乙烷、四氟丙烯等低沸点溶剂，不仅可以定向提取青蒿叶中的青蒿素，还可以使溶剂清洁高效地与产品分离；超临界CO₂提取技术可以增大青蒿素的提取率，CO₂安全无毒，产品无溶剂残留，提取过程绿色清洁；离子液体及其水溶液，如N,N-二甲基乙醇胺辛酸盐([DMEA][Oct])、双二甲氧基胺双三氟甲磺酰胺盐([BMOEA][NTf₂])、1-甲基-3-乙基咪唑溴盐([Emim]Br)-H₂O等，具有不易燃易爆、不易挥发、性质可调节等优点，英国的Bioniqs公司已经进行了相关研究，发现[DMEA][Oct]和[BMOEA][NTf₂]的萃取效果较优。[BMOEA][NTf₂]的萃取率和提取物的稳定性优于[DMEA][Oct]，从离子液体的可降解性和萃取速率方面而言，[DMEA][Oct]优于[BMOEA][NTf₂]，因此，该公司以辛酸盐离子液体为溶剂展开了深入研究。发现当提取温度为25℃、时间为30min时，溶质浓度达最高(0.79g/L)，其中青蒿素的含量与相同温度下正己烷工艺相当。向初提液中加入水可使产物析出，从而结晶分离青蒿素。虽然上述新型溶剂克服了传统有机溶剂的缺点，但是存在着溶剂价格昂贵、操作费用高、设备要求高、工艺繁琐、溶剂残留等问题，难以进行工业化生产。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于克服现有技术的缺陷，提供一种提取青蒿素的方法。

本发明是这样实现的，提供一种提取青蒿素的方法，其包括如下步骤：

将含有青蒿素的植物原料青蒿叶磨细后与溶剂丙二醇甲醚接触，在20～70℃下在超声辅助条件下保持1min～6h进行提取，液固分离，获得含有青蒿素的提取液，其中，所述含有青蒿素的植物原料与溶剂的固液比1:2～1:40，将所述含有青蒿素的提取液用柱层析或重结晶的方法进一步精制，获得青蒿素。