[发明专利]兽用艾地普林注射液及其制备方法

说明书

本发明公开了一种兽用艾地普林注射液，它由以下重量配比的原料组成：艾地普林原料药10％；盐酸水溶液16～25％；丙二醇20～40％；防腐剂0.15～0.2％；磷酸氢二钠水溶液5～20％；注射用水为余量。本发明还公开了制备方法。本发明公开的艾地普林注射液临床使用也无不良反应，对猪链球菌的治疗效果较好，对动物的注射部位无刺激性，也无溶血现象，安全性较好，而且质量可靠，稳定性良好，可长期保存。

技术领域

本发明属于兽药制剂研制领域，具体涉及一种兽用艾地普林注射液及其制备方法。

背景技术

艾地普林是一种新型的动物抗菌增效剂，抗菌谱广，对多数细菌的最低抑菌浓度(MIC)低于TMP，尤其是对猪链球菌具有较好的敏感性。药动学数据显示其具有体内分布广、表观容积大、半衰期长、生物利用度高等优点，可作为TMP的替代药物，具有广阔的市场前景。该药在动物体内没有明显的蓄积作用，相关毒理学研究也说明该药对动物低毒，无遗传毒性和致畸性，因此可用于动物的细菌性疾病的治疗。

近年来猪链球菌病是目前养猪产业中危害极大的一类人畜共患传染病，严重影响了规模化养猪业的经济效益。目前，该病的发病率约为30％～70％，死亡率为10％～30％，饲养管理低下、诊疗处置不当时病死率可达到80％～90％。抗生素用药是猪链球菌病的主要治疗手段，临床上常用的药物主要有β-内酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类及喹诺酮类等抗生素。但近年来，由于临床上滥用抗生素的现象，尤其是在动物饲料中添加抗生素以及在疾病治疗过程中的不合理用药，导致病原菌的耐药现象日趋严重。其中耐药最严重的抗菌药为大环内酯类、四环素类、磺胺类、林可霉素类等，尤其是磺胺类药，耐药率甚至高达100％。针对猪链球菌的耐药情况，找寻新的敏感药物，制成合理的剂型，并制定合理的给药方案，对于减少耐药性的产生是很有必要的。

优秀的药物需要结合合适的给药途径，对原料药进行加工制备成合适的剂型进行给药，不但能够提高药物的依从性，减少对动物的刺激，还能提高药物的稳定性。注射液以给药剂量准确、药效迅速、不受食物及消化液影响、生物利用度高等优势备受青睐，且注射液在给药时操作简单，还能避免药物浪费。本发明研制的ADP注射剂以丙二醇和注射用水组合的混合溶剂作为溶媒，并添加pH调节剂来调节注射液的酸碱度，使其近中性，减轻了对动物的刺激性。在工艺研究中，加入防腐剂以提高该制剂的稳定性，延长储藏时间。在此基础上，使得艾地普林在临床治疗上可以单独用药，对猪链球菌感染具有较好的治疗效果。

发明内容

本发明的目的在于克服现有同类制剂，如甲氧苄啶注射液稳定性差、注射液酸性强的技术缺陷及疗效不佳的缺点，提供一种兽用艾地普林注射液及其制备方法。该注射液可规模化生产，质量较好，毒副作用小，生理兼容性好，稳定性良好，pH值近中性，对动物无刺激性及溶血现象，可以用来治疗畜禽呼吸道、消化道等感染性疾病。

本发明的技术方案如下所述：

一种兽用艾地普林注射液，有效成分为艾地普林，由下列重量配比的原料组成：

(1)艾地普林原料药10％；

(2)盐酸水溶液16～25％；

(3)丙二醇20～40％；

(4)防腐剂0.15～0.2％；

(5)磷酸氢二钠水溶液5～20％；

(6)注射用水为余量。

作为优选方案，所述兽用艾地普林注射液，由下列重量配比的原料组成：

(1)艾地普林原料药10％；

(2)盐酸水溶液16～20％；

(3)丙二醇25～35％；

(4)防腐剂0.18～0.2％；