[发明专利]杂环丙烯酰胺在审
| 申请号： | 201710579812.X | 申请日： | 2014-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN107417684A | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | M·F·布朗;A·卡西米罗-加西亚;Y·车;J·W·科;M·E·弗拉纳根;A·M·吉尔伯特;M·M·海沃德;J·D·兰吉尔;J·I·蒙哥马利;J-B·泰利耶;A·索拉伦森;R·J·昂瓦拉;J·I·特鲁希略 | 申请（专利权）人： | 辉瑞公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/4985;A61K31/551;A61P19/02;A61P21/00;A61P1/00;A61P25/28;A61P1 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司72002 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 丙烯酰胺 | ||
1.化合物，其具有以下结构：
或者其药学上可接受的盐或溶剂合物，或者其对映异构体或非对映异构体，并且其中
R2选自氢、氘、C1-C6线性或支链烷基、C3-C6环烷基、C6-C10芳基、包含5-和/或6-元环的单环或双环杂芳基、(芳基)C1-C6线性或支链烷基、(杂芳基)C1-C6线性或支链烷基、(杂环基)C1-C6线性或支链烷基、(C1-C6线性或支链烷基)芳基、(C1-C6线性或支链烷基)杂芳基、(C1-C6线性或支链烷基)杂环基、C1-C6线性或支链全氟烷基、C1-C6线性或支链烷氧基、C1-C6线性或支链全氟烷氧基、卤素、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基羰基、(C1-C6线性或支链烷基)氨基羰基氨基、(C1-C6线性或支链烷基)氨基羰基、-SOR12、-SO2R12、-NR13SO2R12、-SO2NR13R14和-NR13SO2NR14R15；其中所述烷基、芳基和杂芳基独立任选地被选自下列的一个或多个取代基取代：卤素、羟基、甲氧基、氨基、氰基、烷基氨基、二烷基氨基、CF3、氨基羰基、(C1-C6线性或支链烷基)氨基羰基和C3-C6环烷基；
R3选自氢、氘、C1-C6线性或支链烷基、C1-C6线性或支链全氟烷基、卤素和氰基；
A为--(CRaRb)q-(CRcRd)r--，其中Ra、Rb、Rc和Rd独立地选自氢、C1-C6线性或支链烷基、C1-C6线性或支链全氟烷基、C6-C10芳基、包含5-和/或6-元环的单环或双环杂芳基、烷基芳基、(芳基)C1-C6线性或支链烷基、(杂芳基)C1-C6线性或支链烷基、卤素、氰基、羟基、C1-C6线性或支链烷氧基、氨基、羧基、氨基羰基、(杂环基)C1-C6线性或支链烷基、(C1-C6线性或支链烷基)芳基、(C1-C6线性或支链烷基)杂芳基和(C1-C6线性或支链烷基)杂环基，其中所述烷基进一步任选地被选自下列的一个或多个取代基取代：卤素、羟基、甲氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、CF3和C3-C6环烷基；
R0、R1、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10独立地选自氢、C1-C6线性或支链烷基、C1-C6线性或支链全氟烷基、C6-C10芳基、包含5-和/或6-元环的单环或双环杂芳基、(芳基)C1-C6线性或支链烷基、(杂芳基)C1-C6线性或支链烷基、杂芳基、卤素、氰基、羟基、C1-C6线性或支链烷氧基、氨基、羧基、氨基羰基、(杂环基)C1-C6线性或支链烷基、(C1-C6线性或支链烷基)芳基、(C1-C6线性或支链烷基)杂芳基和(C1-C6线性或支链烷基)杂环基，其中所述烷基进一步任选地被选自下列的一个或多个取代基取代：卤素、羟基、甲氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、CF3和C3-C6环烷基；其中，作为另外的选择，R0或R1，和/或R6或R7分别连同R4、R5、Ra、Rb、Rc或Rd中的任一个可独立地形成键或C1-C6线性烷基链；和/或，作为另外的选择，R4或R5分别连同Ra、Rb、Rc或Rd中的任一个可独立地形成键或C1-C6线性烷基链；和/或，作为另外的选择，R8和R9可一起形成任选地包含一个或两个O或N原子的3-6元环；
R11为氢或氘；
R12、R13、R14和R15独立地选自氢、C1-C6线性或支链烷基、C1-C6线性或支链全氟烷基、C6-C10芳基、烷基芳基和(芳基)C1-C6线性或支链烷基；
Y为O或N，其中当Y为O时，n为0；
与Z和Z’的虚线键中的一个且仅一个构成单键，另一个不存在，并且当与Z的虚线键为单键并且Z’为N或CR16时，Z为C；或者当与Z’的虚线键为单键并且Z’为C时，Z为CR16或N；其中R16为C1-C4烷基、C6-C10芳基、包含5-和/或6-元环的单环或双环杂芳基、(芳基)C1-C6线性或支链烷基、(杂芳基)C1-C6线性或支链烷基、(杂环基)C1-C6线性或支链烷基、(C1-C6线性或支链烷基)芳基、(C1-C6线性或支链烷基)杂芳基或(C1-C6线性或支链烷基)杂环基，其中所述烷基进一步任选地被选自下列的一个或多个取代基取代：卤素、羟基、甲氧基、氨基、CF3和C3-C6环烷基；
X和与其的虚线键可存在或不存在，由此(a)如果X存在，则Y为N，并且X为O或--(CReRf)s--，其中Re和Rf独立地为氢、氘、卤素、羟基、C1-C4烷氧基、氨基、CF3、C1-C6线性或支链烷基、C3-C6环烷基、C6-C10芳基、包含5-和/或6-元环的单环或双环杂芳基、(芳基)C1-C6线性或支链烷基、(C1-C6线性或支链烷基)杂芳基、(杂芳基)C1-C6线性或支链烷基或(杂环基)C1-C6线性或支链烷基，并且所述虚线键存在且为单键，由此当n为0并且X为O时，所述O键连至H，并且X和--(CH2)n--之间的所述虚线键不存在，并且当X为--(CReRf)s--时，则X直接键连至Y；并且(b)如果X不存在，则所述虚线键不存在并且n为0，由此当Y为N时，(i)所述N原子被H取代，(ii)Z为C，Z’为C或N，与Z的虚线键为单键，与Z’的虚线键不存在，或者(iii)Z为C或N，Z’为C，与Z’的虚线键为单键，与Z的虚线键不存在，其中所述为N原子的Y可与R2以及之间间隔的原子形成任选地被C1-C6线性或支链烷基或C3-C6环烷基取代的6元环；并且，
n、p、q、r和s独立地为0、1或2。
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