[发明专利]作为RORc调节剂的芳基磺内酰胺衍生物在审

专利信息
申请号: 201710559460.1 申请日: 2013-07-11
公开(公告)号: CN107235867A 公开(公告)日: 2017-10-10
发明(设计)人: M·博迪范奈尔;B·法贝尔;S·盖恩斯;A·戈比;O·雷内;D·维赛;S·沃德 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07C311/13 分类号: C07C311/13;C07D279/02;C07D275/02;C07D281/02;C07D291/02;C07D417/12;C07D417/06;C07D417/10;C07D491/107;C07D417/14;C07D487/04;C07D471/04;C0
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 隋晓平,黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 作为 rorc 调节剂 芳基磺 内酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.式I化合物:

或其可药用盐,

其中:

m是0或1;

n是0或1;

p是0至3;

q是0、1或2;

r是1至3;

A是:键;-(CRjRk)t-;-C(O)-(CRjRk)t-;-(CRjRk)t-C(O)-;-NRa-(CRjRk)t-;-(CRjRk)t-NRa-;-C(O)NRa-(CRjRk)t-;-(CRjRk)t-NRaC(O)-;-O-(CRjRk)t-;-(CRjRk)t-O-;-S-(CRjRk)t-;-(CRjRk)t-S-;-SO2-(CRjRk)t-;或-(CRjRk)t-SO2-;

t是0至4;

W是:-CRbRc-;-O-;-S-;-SO2-;或-NRd-;

X1、X2、X3和X4之一是N,并且其它的是CRe;或者X1、X2、X3和X4中两个是N,并且其它的是CRe;或者X1、X2、X3和X4中三个是N,并且其它的是CRe;或者X1、X2、X3和X4各自是CRe

Y是:-O-;-S-;SO2-;-CRfRg-;或-NRh-;

Z是:CH;或N;

R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8各自独立地是:氢;或C1-6烷基,其可以是未取代的或者被卤素取代一次或多次;

或者R3和R4与它们连接的原子一起可以形成乙烯基;

或者R3和R4与它们连接的原子一起可以形成3、4、5、6或7元饱和的或部分饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-、-NRa-或-S-的杂原子,并且其可以任选被Ri取代一次或多次;

或者R5和R6与它们连接的原子一起可以形成3、4、5、6或7元饱和的或部分饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-、-NRa-或-S-的杂原子,并且其可以任选被Ri取代一次或多次;

或者R7和R8与它们连接的原子一起可以形成3、4、5、6或7元饱和的或部分饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-、-NRa-或-S-的杂原子,并且其可以任选被Ri取代一次或多次;

或者R3和R4之一与R5和R6之一以及与它们连接的原子一起可以形成3、4、5、6或7元饱和的或部分饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-、-NRa-或-S-的杂原子,并且其可以任选被Ri取代一次或多次;

或者R5和R6之一与R7和R8之一以及与它们连接的原子一起可以形成3、4、5、6或7元饱和的或部分饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-、-NRa-或-S-的杂原子,并且其可以任选被Ri取代一次或多次;

每个R9独立地是:C1-6烷基;卤素;C1-6烷氧基;或氰基;其中C1-6烷基部分可以是未取代的或者被卤素取代一次或多次;

R10是:氢;羧基;C1-6烷基-羰基;C1-6烷氧基-羰基;氧代;羟基;氨基羰基;N-C1-6烷基-氨基羰基;N,N-二-C1-6烷基-氨基羰基;氰基;羟基-C16烷基;N-C1-6烷氧基-C1-6烷基-氨基羰基;N-羟基-C1-6烷基-氨基羰基;N-C1-6烷氧基-氨基羰基;卤素;或C1-6烷基,其可以是未取代的或者被卤素或氧代取代一次或多次;

R11是:氢;卤素;羧基;C1-6烷基-羰基;C1-6烷氧基-羰基;氧代;羟基;氨基羰基;N-C1-6烷基-氨基羰基;N,N-二-C1-6烷基-氨基羰基;C1-6烷基-磺酰基氨基;C1-6烷基-磺酰基氨基-C1-6烷基;氰基;羟基-C16烷基;N-C1-6烷氧基-C1-6烷基-氨基羰基;N-羟基-C1-6烷基-氨基羰基;N-C1-6烷氧基-氨基羰基;或C1-6烷基,其可以是未取代的或者被卤素或氧代取代一次或多次;

R12是:氢;卤素;羧基;C1-6烷基-羰基;C1-6烷氧基-羰基;氧代;羟基;氨基羰基;N-C1-6烷基-氨基羰基;N,N-二-C1-6烷基-氨基羰基;氰基;羟基-C16烷基;N-C1-6烷氧基-C1-6烷基-氨基羰基;N-羟基-C1-6烷基-氨基羰基;N-C1-6烷氧基-氨基羰基;或C1-6烷基,其可以是未取代的或者被卤素或氧代取代一次或多次;

或者R10和R11与它们连接的原子一起可以形成3、4、5、6或7元饱和的或部分饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-、-NRa-或-S-的杂原子,并且其可以任选被Ri取代一次或多次;

Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地是:氢;或C1-6烷基,其可以是未取代的或者被卤素取代一次或多次;

或者Rb和Rc与它们连接的原子一起可以形成3、4、5、6或7元饱和的或部分饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-、-NRa-或-S-的杂原子,并且其可以任选被Ri取代一次或多次;

或者Rb和Rc之一与R7和R8之一以及与它们连接的原子一起可以形成3、4、5、6或7元饱和的或部分饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-、-NRa-或-S-的杂原子,并且其可以任选被Ri取代一次或多次;

或者Rb和Rc之一与R5和R6之一以及与它们连接的原子一起可以形成3、4、5、6或7元饱和的或部分饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-、-NRa-或-S-的杂原子,并且其可以任选被Ri取代一次或多次;

每个Re独立地是:氢;C1-6烷基;卤素;C1-6烷氧基;或氰基;其中C1-6烷基部分可以是未取代的或者被卤素取代一次或多次;

Rf是:氢;卤素;或C1-6烷基,其可以是未取代的或者被卤素取代一次或多次;

Rg是:氢;C1-6烷基;C3-6环烷基;C3-6环烯基;C3-6环烷基-C1-6烷基;卤素;C1-6烷基-羰基;C3-6环烷基-羰基;C3-6环烷基-C1-6烷基-羰基;氰基-C1-6烷基-羰基;羟基-C1-6烷基-羰基;C1-6烷氧基-C1-6烷基-羰基;羧基;N-氰基-氨基羰基;N-氰基-N-C1-6烷基-氨基羰基;N-C1-6烷基-乙脒基;N,N’-二-C1-6烷基-乙脒基;N’-氰基-N-C1-6烷基-乙脒基;N’-羟基-乙脒基;N’-C1-6烷氧基-乙脒基;N’-羟基-N-C1-6烷基-乙脒基;N’-C1-6烷氧基-N-C1-6烷基-乙脒基;2-硝基-1-N-C1-6烷基氨基-乙烯基;甲酰基;C1-6烷基-磺酰基;C3-6环烷基-磺酰基;C3-6环烷基-C1-6烷基-磺酰基;C1-6烷基-磺酰基-C1-6烷基;氨基羰基;N-羟基-氨基羰基;N-C1-6烷氧基-氨基羰基;N-C1-6烷基-氨基羰基;氨基羰基-C1-6烷基;N-C1-6烷基-氨基羰基-C1-6烷基;N,N-二-C1-6烷基-氨基羰基-C1-6烷基;C1-6烷氧基-羰基;N-羟基-N-C1-6烷基-氨基羰基;N-C1-6烷氧基-N-C1-6烷基-氨基羰基;N,N-二-C1-6烷基-氨基羰基;氨基磺酰基;N-C1-6烷基-氨基磺酰基;N,N-二-C1-6烷基-氨基磺酰基;氰基;C1-6烷氧基;C1-6烷基-磺酰基氨基;N-C1-6烷基-磺酰基氨基羰基;N-(C1-6烷基-磺酰基)-N-C1-6烷基-氨基羰基;N-(C1-6烷基-磺酰基)-氨基-C1-6烷基;氨基;N-C1-6烷基-氨基;N,N-二-C1-6烷基-氨基;卤素-C1-6烷基;杂环基;杂芳基;或羟基;其中C1-6烷基部分可以是未取代的或者被卤素取代一次或多次;并且其中杂环基、杂芳基、C3-6环烷基、C3-6环烯基和C3-6环烷基-C1-6烷基部分可以是未取代的或者被Ri取代一次或多次;

或者Rf和Rg与它们连接的原子一起可以形成4、5、6或7元饱和的或部分饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-、-NRa-或-S-的杂原子,并且其可以任选被Ri取代一次或多次;

Rh是:氢;C1-6烷基;C3-6环烷基;C3-6环烯基;C3-6环烷基-C1-6烷基;C1-6烷基-羰基;C3-6环烷基-羰基;C3-6环烷基-C1-6烷基-羰基;氰基-C1-6烷基-羰基;羟基-C1-6烷基-羰基;C1-6烷氧基-C1-6烷基-羰基;N-氰基-氨基羰基;N-氰基-N-C1-6烷基-氨基羰基;N-C1-6烷基-乙脒基;N,N’-二-C1-6烷基-乙脒基;N’-氰基-N-C1-6烷基-乙脒基;N’-羟基-乙脒基;N’-C1-6烷氧基-乙脒基;N’-羟基-N-C1-6烷基-乙脒基;N’-C1-6烷氧基-N-C1-6烷基-乙脒基;2-硝基-1-N-C1-6烷基氨基-乙烯基;甲酰基;C1-6烷基-磺酰基;C3-6环烷基-磺酰基;C3-6环烷基-C1-6烷基-磺酰基;C1-6烷基-磺酰基-C1-6烷基;氨基羰基;N-羟基-氨基羰基;N-C1-6烷氧基-氨基羰基;N-C1-6烷基-氨基羰基;N-羟基-N-C1-6烷基-氨基羰基;N-C1-6烷氧基-N-C1-6烷基-氨基羰基;N,N-二-C1-6烷基-氨基羰基;氨基磺酰基;N-C1-6烷基-氨基磺酰基;N,N-二-C1-6烷基-氨基磺酰基;氰基;C1-6烷基-磺酰基氨基;C1-6烷基-磺酰基氨基-C1-6烷基;N-(C1-6烷基-磺酰基)氨基羰基;N-(C1-6烷基-磺酰基)-N-C1-6烷基-氨基羰基;N-(C1-6烷基-磺酰基)-氨基-C1-6烷基;氨基羰基-C1-6烷基;N-C1-6烷基-氨基羰基-C1-6烷基;N,N-二-C1-6烷基-氨基羰基-C1-6烷基;C1-6烷氧基-羰基;卤素-C1-6烷基;杂环基;或杂芳基;其中C1-6烷基部分可以是未取代的或者被卤素取代一次或多次;并且其中杂环基、杂芳基、C3-6环烷基、C3-6环烯基和C3-6环烷基-C1-6烷基部分可以是未取代的或者被Ri取代一次或多次;

或者Rh与R10和R11之一以及与它们连接的原子一起可以形成4、5、6或7元芳族的、部分饱和的或不饱和的环,其可以任选包含1或2个选自-O-、-NRa-或-S-的另外的杂原子,并且其可以任选被Ri取代一次或多次;

或者Rf和Rg之一与R10和R11之一以及与它们连接的原子一起可以形成3、4、5、6或7元芳族的、部分饱和的或不饱和的环,其可以任选包含选自-O-、-NRa-或-S-的另外的杂原子,并且其可以任选被Ri取代一次或多次;

Ri是:C1-6烷基;卤素;氧代;羟基;乙酰基;C1-6烷基-羰基;氨基-羰基;羟基-C1-6烷基;氰基;杂芳基;或C1-6烷氧基;其中C1-6烷基部分可以是未取代的或者被卤素取代一次或多次;并且

Rj和Rk各自独立地是:氢;或C1-6烷基,其可以是未取代的或者被卤素取代一次或多次。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于弗·哈夫曼-拉罗切有限公司,未经弗·哈夫曼-拉罗切有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201710559460.1/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top