[发明专利]一种肺靶向硫酸头孢喹诺EC微球及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201710550821.6 申请日: 2017-07-07
公开(公告)号: CN107320452B 公开(公告)日: 2020-04-28
发明(设计)人: 郝智慧;曲少奇;戴存春 申请(专利权)人: 青岛农业大学
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K31/546;A61K47/38;A61P31/04
代理公司: 济南智圆行方专利代理事务所(普通合伙企业) 37231 代理人: 刘方梅
地址: 266109 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 靶向 硫酸 头孢 ec 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种肺靶向硫酸头孢喹诺EC微球,其特征在于,所述微球的制备方法包括以下步骤:

第一步,将原料药7.5g与分散剂30ml的比例进行混匀,放入变频行星式球磨机,球磨2h,间歇1h,再球磨2h,挥干液体,得到处理后的原料药头孢喹诺;

第二步,称取载体,溶于500ml95%的乙醇溶液中,70℃加热搅拌待完全溶解后,按药物载体比例加入处理后的头孢喹诺,以超声探头在超声功率700W,超声7s,停5s的25个循环,充分混匀为混合物,加入0.0675g助流剂,混匀,然后采用双流体喷雾干燥机进行喷雾干燥,同时需要磁力搅拌,然后通过涡流分离器收得肺靶向硫酸头孢喹诺EC微球;

其中,第一步中,所述分散剂为乙醇、异丙醇和二氯甲烷的混合物,其中,乙醇:异丙醇:二氯甲烷体积比为6:2:1;

其中,所用研磨机为变频行星式球磨机;

其中,所述第二步中,所述载体为乙基纤维素和白蛋白的混合物,其中乙基纤维素20g,白蛋白2.5g;

其中,所述喷雾干燥条件为:进口温度为140℃,通风速率为800%,进样速率为40%,出风温度30℃;

其中,所述微球的粒径在10-25μm;

其中,所述助流剂为滑石粉;

所述制备方法得到的微球,平均粒径15.86μm,90.83%的微球分布在10~25μm范围内;扫描电镜显示外观圆整,表面致密光洁;载药量为23.89%,包封率为95.57%,药物体外释放可达48h以上。

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