[发明专利]一种合成取代的1‑磺酰基‑1H‑吡唑的方法在审

专利信息
申请号: 201710549435.5 申请日: 2017-07-07
公开(公告)号: CN107162976A 公开(公告)日: 2017-09-15
发明(设计)人: 王少华;张帮红;张焜;徐学涛;李冬利 申请(专利权)人: 五邑大学
主分类号: C07D231/12 分类号: C07D231/12;C07D231/56;C07D491/052;C07D231/54
代理公司: 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙)11427 代理人: 陈娟
地址: 529000 广东省江门市*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 合成 取代 磺酰基 吡唑 方法
【权利要求书】:

1.一种合成取代的1-磺酰基-1H-吡唑的方法,其特征在于,将磺酰腙、N,N-二甲基丙二腈和路易斯酸催化剂,依次加入到有机溶剂中,加热回流条件下反应得到取代的1-磺酰基-1H-吡唑,反应式如下:

其中:

(1)R1、R2不在同一个环系上时,R1为烷基,R2为烷基,R3为苯磺酰基、3,4,6-三甲基苯磺酰基;

(2)R1、R2不在同一个环系上时,R1为苯基或者取代的苯基基团,R2为氢原子、甲基,R3为苯磺酰基、3,4,6-三甲基苯磺酰基;

(3)R1为单取代苯基时,取代基为苯环上邻、间、对各个位置独立取代的卤素、甲基、甲氧基、氟、三氟甲基等;

(4)R1为双取代苯基时,R1为3,5-双三氟甲基苯基、3,4-二甲氧基苯基;

(5)R1、R2在同一环系上时,环系为环戊基、环己基、环庚基、环辛基、四氢奈基、四氢吡喃基。

2.根据权利要求书1所述的一种合成取代的1-磺酰基-1H-吡唑的方法,其特征在于,所用催化剂为三氟甲烷磺酸锌或三氟甲烷磺酸铜或三氟甲烷磺酸镱。

3.根据权利要求书1所述的一种合成取代的1-磺酰基-1H-吡唑的方法,其特征在于,所述的有机溶剂为N,N-二取代甲酰胺、正庚烷、1.2-二氯乙烷、四氢呋喃、1,4-二氧六环中的一种或几种。

4.根据权利要求书1所述的一种合成取代的1-磺酰基-1H-吡唑的方法,其特征在于,所加热的温度为60-83℃,维持时间为24-36小时。

5.根据权利要求书1所述的一种合成取代的1-磺酰基-1H-吡唑的方法,其特征在于,反应中磺酰腙、N,N-二甲基丙二腈、催化剂的摩尔量比为1﹕1.5﹕0.2-1.0。

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