[发明专利]一种用于防治流感的药物及其制剂和制备方法在审
申请号: | 201710544209.8 | 申请日: | 2017-07-05 |
公开(公告)号: | CN109200036A | 公开(公告)日: | 2019-01-15 |
发明(设计)人: | 李菁;王新华;潘锡平;杨子峰;姜志宏 | 申请(专利权)人: | 广州医科大学附属第一医院;广州呼吸疾病研究所 |
主分类号: | A61K31/047 | 分类号: | A61K31/047;A61P31/16;A61P29/00;A61P11/00;C07C29/76;C07C29/78;C07C35/36 |
代理公司: | 武汉楚天专利事务所 42113 | 代理人: | 雷速 |
地址: | 510120 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 臭灵丹二醇 制备 流感 药物及其制剂 抑制流感病毒 抗流感药物 炎症应答 医药领域 倍半萜 新用途 可用 防治 预防 治疗 发现 开发 | ||
本发明属于医药领域,公开了一种倍半萜化合物——臭灵丹二醇在制备抗流感药物中的新用途。发明人首次发现,臭灵丹二醇能够明显抑制流感病毒导致的炎症应答,揭示臭灵丹二醇可用于流感的预防和治疗。该活性成分来源于植物,原料价廉易得,无明显毒性,极具开发前景。
技术领域
本发明属于医药技术领域,涉及防治流感的药物及其制备方法,涉及一种倍半萜化合物的医药新用途,具体而言,是指臭灵丹二醇在制备防治流感药物中的应用。
背景技术
流行性感冒(简称流感)是由流感病毒引起的急性呼吸道疾病,具有高度传染性。人流感病毒分为甲、乙、丙三型,其中甲型流感对人类威胁最大,H1N1是最主要的季节性甲型流感病毒。全球每年流感发病率在成人中约为5%-10%,在儿童中约为20%-30%,在高危人群如婴幼儿、老年人或慢性病患者中易造成住院和死亡。全世界每年流感造成约300万至500万例严重疾病和约25万至50万例死亡,严重威胁人类的生命健康,并造成巨大经济损失。预防及控制流感传播的最有效方法是接种疫苗,但是由于流感病毒的抗原变异能力强,疫苗的生产仅针对已流行流感亚型毒株,对于抗原漂移和变异产生新型流感病毒感染不产生机体的保护作用,且对高危人群如老人与免疫力低下儿童的保护作用低下。因此,流感疫苗预防流感具有一定的滞后性,保护率也有限。目前用于流感治疗的化学药物主要有两类:金刚烷胺类(金刚烷胺和金刚乙胺)和神经氨酸酶抑制剂(奥司他韦和扎那米韦),通常需在疾病早期(症状出现后48小时内)给药,且由于作用靶点单一已出现耐药,极大影响了疗效。因此,临床迫切需求具有不同靶点的新型抗流感药物。
在流感病毒感染过程中,宿主启动固有免疫反应产生抗病毒因子(如干扰素)和炎症反应以抑制入侵的病毒,适度的炎症反应有利于流感病毒的清除。但过度炎症反应会引起“炎症因子风暴”,导致机体严重的组织损伤,这是流感导致死亡的主要原因之一。因此,以抑制流感病毒诱发宿主产生过度炎症反应为靶标的药物研发已成为研究热点。该类药物调控宿主固有免疫反应相关的信号通路及炎症因子的分泌,不针对病原体,故不易产生耐药。
臭灵丹二醇(Pterodondiol)是一种倍半萜化合物,其结构式为
存在于菊科草本植物臭灵丹中,资源丰富。已知该成分具有抗菌生物活性[药学学报,2007,42(5):511-515]。
发明内容
本发明的任务是提供一种抗流感药物。
本发明的另一个任务是提供一种臭灵丹二醇的制备方法。
实现本发明的技术方案是:
本发明提供的抗流感药物是臭灵丹二醇(Pterodondiol),即臭灵丹二醇在制备用于预防或治疗流感引起炎症药物中的应用,
臭灵丹二醇(Pterodondiol)是一种倍半萜化合物,存在于菊科草本植物臭灵丹中,资源丰富。已知该成分具有抗菌生物活性[药学学报,2007,42(5):511-515]。本发明揭示臭灵丹二醇(Pterodondiol)具有下调流感病毒介导炎症应答的作用。
通过对大量天然产物的随机筛选,发明人首次发现,臭灵丹二醇可抑制流感病毒介导的炎症应答,能成为一种安全有效的新型抗流感药物,能够在制备用于预防或治疗流感引起炎症药物中的应用。
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