[发明专利]一种生理条件下糖响应胰岛素载体的制备方法在审

专利信息
申请号: 201710528976.X 申请日: 2017-07-01
公开(公告)号: CN107320733A 公开(公告)日: 2017-11-07
发明(设计)人: 武承林;齐子巽;陆旭东 申请(专利权)人: 台州学院
主分类号: A61K47/58 分类号: A61K47/58;A61K38/28;C08F8/42;C08F293/00;C08F120/36;A61P3/10
代理公司: 台州蓝天知识产权代理有限公司33229 代理人: 罗佩芝
地址: 318000 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 生理 条件下 响应 胰岛素 载体 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种生理条件下糖响应胰岛素控制释放载体的制备方法,其特征在于所述载体为PMPC-b-P(AH-co-FAPBA),具体步骤如下:

(1)将链转移剂、引发剂和单体甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱(MPC)溶于溶剂中,液氮冷冻-抽真空-通氮气反复三次,在氮气保护下70℃反应24h,反应结束后在无水乙醚中沉淀,真空干燥,得到均聚物PMPC;

(2)将步骤1)中得到的PMPC作为大分子链转移剂,加入单体丙烯胺盐酸盐、引发剂和溶剂,液氮冷冻-抽真空-通氮气反复三次,在氮气保护下70℃反应48h,反应结束后在沉淀剂中沉淀,真空干燥,得到嵌段聚合物PMPC-b-PAH;

(3)将步骤2)中得到嵌段聚合物与2-乙氧基-4-羧基苯硼酸酯溶解于N,N-二甲基甲酰胺中,加入N-羟基琥珀酰亚胺和1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐的水溶液,4℃反应8h,透析袋中透析3天,除去未反应的有机试剂,冷冻干燥,获得嵌段聚合物。

(4)将嵌段聚合物加入到稀盐酸中,室温搅拌,获得带有邻位乙羰基苯硼酸衍生物的嵌段聚合物PMPC-b-P(AH-co-FAPBA)。

2.根据权利要求1所述的一种生理条件下糖响应胰岛素控制释放载体的制备方法,其特征在于步骤1)中所述的链转移剂为二硫代苯甲酸-2-氰基异丙基酯(CDPB),4-氰基戊酸二硫代苯甲酸酯(CPADB),二硫代苯甲酸-2-甲基-N(2-羟乙基)丙酰腙酯或三硫代碳酸酯中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的一种生理条件下糖响应胰岛素控制释放载体的制备方法,其特征在于步骤1)和步骤2)中所述的溶剂为1,4-二氧六环,二氯甲烷,甲醇或四氢呋喃中的一种或者几种。

4.根据权利要求1所述的一种生理条件下糖响应胰岛素控制释放载体的制备方法,其特征在于1)和步骤2)中所述的引发剂为偶氮二异丁腈(AIBN),4,4′-偶氮-二-(4-氰基戊酸)(ACPA)或2,2′-偶氮(2-甲基-N-(2-羟乙基)丙酰腙)(VA-086)中的一种或几种。

5.根据权利要求1所述的一种生理条件下糖响应胰岛素控制释放载体的制备方法,其特征在于2-乙氧基-4-羧基苯硼酸酯和嵌段聚合物中胺基的摩尔比例为1:5~1:1。

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