[发明专利]异土木香内酯衍生物，其药物组合物及其用途

说明书

本发明涉及一种异土木香内酯衍生物，其药物组合物及其用途，特别是式（I）所示的异土木香内酯衍生物或其盐药物化合物，在制备治疗癌症的药物和在制备治疗癌症的辅助药物中的用途，含有治疗有效量的异土木香内酯衍生物（I）或其盐及药学上可接受的载体的药物组合物或与其他抗癌药物的组合物。（I）。

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体地说，涉及异土木香内酯衍生物或其盐，以其为有效成分的治疗癌症或辅助治疗癌症的药物组合物，以及该药物化合物和组合物在制备抗癌或辅助抗癌药物中的应用。

背景技术

倍半萜内酯是一种大而多样的天然产物。近年来，各种倍半萜内酯的抗癌性质引起了科学家们极大的兴趣，异土木香内酯能够抑制炎症反应，防止增殖和诱导凋亡的多生物活性的倍半萜内酯类化合物之一，药理学的研究领域已经证实了倍半萜内酯对各种人癌细胞系的抗癌活性。

土木香是一种富含倍半萜内酯类化合物的植物，生长在我国大部分地区，其根茎具有一定的抗炎、抗菌、抗肿瘤活性，异土木香内酯可以从土木香中分离得到。

从土木香中分离得到的异土木香内酯属于[6+6+5]型的桉叶烷型倍半萜内酯类结构，其活性基团就是C环上的α，β不饱和内酯，它能够选择性的杀死白血病细胞。但是其水溶性、血浆稳定性较差，而且活性也较低，有望通过对其进行结构修饰来进一步提高其活性、水溶性以及血浆稳定性。本发明合成了异土木香内酯的衍生物或其盐，以其为有效成分的治疗癌症或辅助治疗癌症的药物组合物，以及该药物化合物和组合物在制备抗癌或辅助抗癌药物中的应用。

发明内容

本发明提供了一种异土木香内酯的衍生物或其盐，含有效量的式（Ⅰ）异土木香内酯衍生物或其盐及可药用载体的治疗癌症的药物组合物或与其他抗癌药物的组合物，其制备方法，以及式（Ⅰ）异土木香内酯衍生物或其盐及其药物组合物在制备治疗癌症药物中的应用。

为了实现本发明的上述目的，本发明提供如下的技术方案：

一种如下式（I）的化合物，

（I）

其中，R为烷基、环烷基、烯基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、芳基烯基、杂环基、吡啶环基、芳氧烷基.。

根据上述的化合物，化合物为3–42，

本发明还提供了一种式（I）的异土木香内酯衍生物或其盐在制备治疗癌症的药物中的用途，其中癌症为白血病。

本发明还提供了一种式（I）的异土木香内酯衍生物或其盐在制备治疗癌症的辅助药物中的用途，其中癌症为白血病。

本发明还提供了一种用于治疗癌症的药物组合物，其中含有有效量的式（I）的异土木香内酯衍生物和药学上可接受的载体或与其他抗癌药物的组合物。

本发明还提供了式3–42化合物在制备治疗癌症的药物中的用途，其中癌症为白血病。

本发明还提供了式3–42化合物在制备治疗癌症的辅助药物中的用途，其中癌症为白血病。

本发明还提供了一种用于治疗癌症的药物组合物，其中含有有效量的式3–42化合物和药学上可接受的载体或与其他抗癌药物的组合物。

具体实施方式

为了理解本发明，下面以实施例进一步说明本发明，但不意于限制本发明的保护范围。

实施例1：

结构式如下式的制备路线：

化合物2的合成