[发明专利]一锅法合成4-乙酰基-1,2,3-三唑化合物的方法有效
申请号: | 201710526149.7 | 申请日: | 2017-06-30 |
公开(公告)号: | CN107353256B | 公开(公告)日: | 2020-05-22 |
发明(设计)人: | 陈云峰;刘艺;聂刚 | 申请(专利权)人: | 武汉工程大学 |
主分类号: | C07D249/04 | 分类号: | C07D249/04;C07D409/06;C07D249/06 |
代理公司: | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 | 代理人: | 崔友明 |
地址: | 430074 湖北*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一锅 合成 乙酰 化合物 方法 | ||
1.一种4-乙酰基-1,2,3-三唑化合物的合成方法,其特征在于采用Cu盐作催化剂,配体,氧化剂,在DMF溶剂中,采用芳基甲酮,有机叠氮在溶剂中一锅法反应,反应式如Ⅰ所示:
其中,当式Ⅰ中R1为苯基时R2为苄基、苯基中的一种,或者当R1为4-甲氧基苯基、4-氟苯基、2-噻吩基中的一种时R2为苄基,或者当R1为4-溴苯基时R2为乙氧甲酰甲基,所述的Cu盐为Cu(NO3)2且配体为TMEDA且氧化剂为K2S2O8或DTBP,或者所述的Cu盐为CuSO4且配体为L-脯氨酸且氧化剂为K2S2O8。
2.根据权利要求1所述的4-乙酰基-1,2,3-三唑化合物的合成方法,其特征在于所述的反应的反应温度为80-120℃。
3.根据权利要求1所述的4-乙酰基-1,2,3-三唑化合物的合成方法,其特征在于所述的芳基甲酮与有机叠氮的摩尔比为1:1.5-2,所述的铜盐催化剂与芳基甲酮的摩尔比为0.2-0.5:1,所述的配体与芳基甲酮的摩尔比为0.2-0.5:1,所述的芳基甲酮与溶剂的比例为0.33mmol:2mL。
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